Kako zdravilo haloperidol vpliva na možgane zdrave in bolne osebe?

Kako psihotropno zdravilo haloperidol deluje na človeško telo? Kako haloperidol vpliva na možgane zdrave osebe? Kako zdravilo haloperidol vpliva na možgane bolne osebe? Kateri so negativni in produktivni simptomi haloperidola pri bolniku? Ali je res, da zdravilo haloperidol v majhnih odmerkih deluje kot stimulans? In v velikem dohah, nasprotno, nasilnega bolnika spremeni v mirno in normalno osebo?

Ne vem, kako se pri bolnikih odstranijo tiki in konvulzivne mišične kontrakcije, ampak dejstvo, da se pri zdravih ljudeh iz haloperidola to vidi z lastnimi očmi. Medtem ko je bil še študent, moj prijatelj v uteži, prebral v navodilih za haloperidol, da krepi mišične kontrakcije in se je odločil, da ga sprejme pred tekmovanjem. Sredi izobraževalnega predavanja o medicini je njegova čeljust nenadoma padla zaradi mišičnega krča in slinila iz njegovih ust. Ne glede na to, kako težko je poskušal prisilno zapreti čeljust, je neuporabna. Takšne pojave sem opazil pri haloperidolu in pri psihiatričnih bolnikih in ne redko. Takšni napadi se odstranijo parkopanom ali ciklodolom. In brez priprav te skupine, poskušajo na splošno ne predpisati haloperidola. In moj prijatelj, nisem nastopil na tekmovanju.

Haloperidol v kapljicah je bila predpisana moji mami pri starosti 89 let, ko je razvila senilno demenco, ki jo spremljajo halucinacije in psihoze. Dala sem polovico odmerka in videla, da je zelo bolna s to drogo, zlasti z njenim srcem. Prišlo je do močne mišične oslabelosti in težkega dihanja. Nisem opazil stimulativnih lastnosti v majhnem odmerku, zdravilo je delovalo bolj depresivno. Toda Phenibut je povzročil razburjenje, čeprav je bil imenovan ponoči. V dveh dneh sem sam preklical haloperidol, sploh ne obžalujem, čeprav matere nisem mučil. Pozneje sem prebral, da halupidol z demenco sploh ni priporočljiv. Zdravilo je težko, ima veliko stranskih učinkov. Zdaj veliko novih zdravil generacije so bili razviti, izboljšati, sem vprašal psihiatrov o tem na spletni strani "Consmed.ru", je vredno osredotočiti na njih. Haloperidol je včeraj v psihiatriji.

Vsaka oseba, ne glede na to, ali je zdrav ali bolan, ima individualno reakcijo na katerokoli farmakološko zdravilo. To velja tudi za haloperidol, ki se nanaša na nevroleptike, psihotropne droge.

Lahko rečem, da haloperidol dela čudeže. Povedal vam bom svojo zgodbo o tej drogi. Točno pred enim letom, 7. januarja 2017, in pol leta se je sosedu zgodilo čudne stvari. Vse se je začelo s popravilom v stanovanju v spodnjem nadstropju. Vonj se je širil po vsem vhodu. Ko se je popravilo ustavilo, je sosed še naprej sledil vonjem.

Nato je začela terorizirati svojo sosedo, ker je »spustila« drogo v stanovanje, hladna, vročina, z nekaj žarkami raztrgala televizijo in jo napršila v ponvi. ko leži na kavču. Kjer je bilo mogoče, sem pisala pritožbe svojemu sosedu (dosegel sem generalnega tožilca in Putina).

Komaj sem jo prepričal, da se zdravi. Šest mesecev je prepričal.

Po treh tednih bolnišničnega zdravljenja je spet postala normalna oseba. Resnica se je iz aktivne osebe spremenila v šibka in šibka invalidna. Čeprav še vedno služi sama sebi in živi sama. Pripravi svojo hrano in očisti stanovanje. Postalo je veliko bolj privlačno kot pred zdravljenjem. Na žalost morate redno jemati nevroleptik in antidepresiv.

Zdravilo Haloperidol in njegov učinek na telo

Za zdravljenje duševne motnje zdravniki predpisujejo psihotropna zdravila, kot so nevroleptiki. Iz te skupine je mogoče razlikovati haloperidol, ki se sintetizira iz butirofenona. Zdravilo ima sedativen (sedativni) in antiemetični učinek.

Mednarodno nelastniško ime, kot tudi glavna sestavina zdravila haloperidol. Zdravilo se proizvaja v različnih oblikah, in sicer:

  • Mastna suspenzija za intramuskularno uporabo;
  • Kapljice za notranjo uporabo;
  • Raztopina za intravenske in intramuskularne injekcije;
  • Tablete

Indikacije za uporabo

Zdravilo je predpisano pri zdravljenju nekaterih bolezni in med njimi so naslednji patološki procesi:

  • Tourettova bolezen;
  • Različne psihoze;
  • Psihomotorične napake;
  • Halucinacije;
  • Agitirana depresija, za katero je značilna žalost in tesnoba, skupaj s prekomerno stimulacijo motorjev in govora;
  • Bruhanje zaradi kemoterapije;
  • Psihosomatske napake
  • Mucenje;
  • Kolcanje;
  • Oligofrenija;
  • Spremembe v vedenju, povezane s starostjo;
  • Obnašanje pri otrocih, kot so hiperreaktivnost in avtizem.

Kontraindikacije

V nekaterih primerih ima zdravljenje s haloperidolom negativen učinek na telo, zato ga je v takšnih primerih prepovedano uporabljati:

  • Intoleranca za sestavo zdravila;
  • Različne vrste kome;
  • Parkinsonova bolezen;
  • Huda okvara CNS, ki jo povzročajo ksenobiotiki;
  • Depresija;
  • Otroci, mlajši od 3 let;
  • Nosečnost in obdobje dojenja.

Uporaba haloperidola je dovoljena z veliko previdnostjo v takih primerih:

  • Bolezni srčno-žilnega sistema;
  • Epilepsija;
  • Ledvična, jetrna in pljučna srčna in respiratorna odpoved;
  • Tirotoksikoza;
  • Alkoholizem;
  • Adenoma prostate.

Uporaba zdravil

Da bi zdravilo imelo potreben učinek na telo, so vključena navodila za uporabo. Zdravilo je treba jemati peroralno 1-2-krat na dan, pranje z veliko količino tekočine, na primer mleko ali pitno vodo. Odmerek za vsak posamezen primer je individualen, vendar se ne sme popiti več kot 100 mg na dan, sicer je možen prevelik odmerek haloperidola.

Na začetku bo zdravnik predpisal minimalno koncentracijo zdravila in jo postopoma povečal, dokler ne bo dosežen želeni rezultat. Zdravilo je treba tudi postopno ukiniti. Pri starejših in akutnem poteku bolezni se odmerek izbere veliko nižje kot običajno, nato pa se postopoma dvigne. Dolgotrajna terapija za odrasle je običajno 10-12 tednov.

Pri haloperidolu so v navodilu opisane tudi značilnosti poteka uporabe zdravila pri otrocih. Zdravilo se večinoma uporablja 2-3 krat na dan. Odmerek postopoma povečujemo, vendar ne več kot enkrat na teden. Če ni rezultat zdravljenja, se zdravilo po 4-5 tednih prekine.

Zdravilo se uporablja v intramuskularni in intravenski obliki v hudih primerih, ko oseba ne more vzeti tabletke peroralno. Vnesti ga je treba vsakih 5-8 ur. Z močno psihozo lahko zdravilo uporabite 2-krat v razmiku 1 uro. Na dan je dovoljeno uporabljati največ 100 mg. Če je psihoza posledica zastrupitve ali kroničnega alkoholizma, se zdravilo daje intravensko. Odmerek je večinoma enak kot pri običajni duševni motnji.

Ko se vsebnost haloperidolnega estra in dekanojske kisline (haloperidol decanoat) v raztopini za injiciranje vbrizga v mišico 1-2-krat na mesec. Povečanje odmerka ni dovoljeno več kot 1-krat v 30 dneh.

Značilnosti učinkov na telo

Haloperidol kaže izjemne rezultate pri zdravljenju duševnih motenj zaradi prekrivanja postsinaptičnih dopaminskih receptorjev (neuromidatorjev) v tkivih možganov (mezolimbično in mezokortikalno).

Zdravilo združuje antipsihotični, sedativni in antiemetični učinek. Zaradi njih zdravilo izzove ekstrapiramidne motnje, vendar nima blokirnega učinka na holin. Učinki se kažejo zaradi teh dejanj:

  • Pomirjevalni učinek. Takšno delovanje postane možno zaradi blokiranja α-adrenoreceptorjev v retikularni formaciji možganov;
  • Antiemetični učinek. Zdi se, da je ta učinek posledica blokiranja dopaminskih receptorjev emetičnega centra;
  • Zmanjšana telesna temperatura. Učinek je posledica blokade dopaminskih receptorjev, ki se nahajajo v hipotalamusu.

Ljudje običajno ne jemljejo tablet Haloperidola dolgo časa, ker je hormonsko ravnovesje moteno zaradi stalnega učinka zdravila na telo. Sinteza prolaktina se poveča in proizvodnja gonadotropnega hormona se zmanjša.

Eter haloperidol in decanojska kislina vplivata na telo veliko dlje in imata naslednji učinek:

  • Odstrani patološke spremembe osebnosti in odpravlja različne blodnje in halucinacije;
  • Spodbuja zanimanje bolnika za zunanji svet;
  • Doseže pozitivne rezultate tudi pri bolnikih, ki so odporni na druge vrste nevroleptikov;
  • Zavira vedenjske napake pri otrocih in zmanjšuje stopnjo njihove hiperaktivnosti.

Po injiciranju je učinek običajno 4-5 tednov, v hujših primerih pa se injiciranje daje vsakih 14 dni.

Neželeni učinki

Pri jemanju Haloperidola se pogosto pojavijo različni neželeni učinki. Večinoma so povezane z nestrpnostjo do sestave ali nepravilno uporabo. Med stranskimi učinki so naslednji: t

  • Simptomi motnje živčnega sistema so:
    • Motnje spanja in glavobol (opaženo predvsem na začetku zdravljenja);
    • Tesnoba mešana s strahom in tesnobo;
    • Euforija in globoka depresija;
    • Stanje letargije (letargija, počasnost);
    • Epilepsija;
    • Poslabšanje duševnih motenj in halucinacij.
  • Pri dolgotrajni uporabi zdravila se pojavijo takšni nevrološki simptomi:
    • Pozna diskinezija, ki se kaže v obliki neprostovoljnih gibanj;
    • Pozna distonija. To je ena od oblik napredne diskinezije, ki se pojavi 1-2 leti po začetku nevroleptičnega vnosa in je značilna močna napada nenamernih gibov;
    • Maligni nevroleptični sindrom. Zanj je značilna togost mišic, zvišana telesna temperatura, avtonomna disfunkcija in duševne motnje.
  • Neželeni učinki, povezani s kardiovaskularnim sistemom, se pojavljajo predvsem pri prevelikih odmerkih zdravila:
    • Nizek tlak;
    • Skoki srčnega utripa;
    • Patološke spremembe na elektrokardiogramu.
  • Simptomi odpovedi v prebavnem sistemu, povezani z uporabo haloperidola v visokih odmerkih:
    • Izguba apetita;
    • Slabost, bruhanje;
    • Slabo blato;
    • Suhost v ustih;
    • Motnje v delovanju jeter.
  • Občasno prihaja do napak pri delu krvotvornih organov:
    • Levkocitoza;
    • Eritropenija;
    • Levkopenija;
    • Agranulocitoza.
  • Neželeni učinki zadevajo tudi urinogenitalni sistem: t
    • Odpovedi v menstrualnem ciklusu;
    • Otekanje in bolečine v prsnih žlezah;
    • Šibka moč;
    • Previsok libido (spolna želja);
    • Zadrževanje urina;
    • Priapizem (boleča erekcija, ki ne pade od 2 ur do 1-2 dni);
    • Ginekomastija.
  • Včasih pride do takšnih motenj čutov:
    • Zamegljen vid;
    • Katarakta;
    • Nevnetna poškodba mrežnice (retinopatija).
  • Alergijske manifestacije so opazne pogosto, zlasti zaradi nestrpnosti sestave zdravila:
    • Maculopapular in akne;
    • Fotosenzibilizacija (preobčutljivost za svetlobo);
    • Spazme bronhusa in grla (v redkih primerih).

Bolnik ima pogosto nizek ali visok krvni tlak, izgubo las in pojav dodatnih kilogramov. Neželeni učinki jemanja Haloperidola se zdravijo s postopnim odvzemom zdravila in odpravo simptomov.

Preveliko odmerjanje

Pri uporabi Haloperidola, ki je večji od zahtevane norme, se lahko pojavijo simptomi prevelikega odmerjanja:

  • Togost mišic;
  • Nizek pritisk (v redkih primerih, visok);
  • Tremor;
  • Coma;
  • Težko dihanje;
  • Zaspanost;
  • Šok

Če se pojavijo znaki prevelikega odmerjanja, mora bolnik vedeti, kaj mora storiti:

  • Po pitju tablet, si umijte želodec in pijte aktivno oglje;
  • Če pride do težav z dihanjem, bo potrebna umetna ventilacija pljuč;
  • Za stimulacijo cirkulacije vbrizgana raztopina albumina ali plazma.

Posebna navodila

Pri predpisovanju zdravila Haloperidol zdravnik običajno priporoča redno pregledovanje, saj bo potrebno spremljati srčno frekvenco, krvno sestavo in jetrne encime. Zdravilo boste morali injicirati pod strogim nadzorom specialista, še posebej, ko gre za dojenčke in starejše.

Postopoma je treba preiti z injekcij na tablete in ko se pojavijo neželeni učinki, odmerek zdravila postopno zmanjšajte na minimum in ga popolnoma prenehajte uporabljati.

Ločeno je treba dodeliti taka navodila:

  • Ljudje, ki se ukvarjajo s težkim fizičnim delom in ljubitelji kopanja, se morajo rešiti. V takšnih situacijah lahko oseba dobi toplotno kap zaradi učinkov zdravila na termoregulacijo v hipotalamusu. Enako velja za jemanje zdravila za hladno s haloperidolom;
  • Zaradi nevarnosti fotosenzibilizacije je priporočljivo, da kožo pokrijete pred prekomerno izpostavljenostjo sončni svetlobi. Zdravljenje s haloperidolom, tudi če se pojavijo neželeni učinki, je treba postopoma ukiniti, ker se pogosto pojavi odtegnitveni sindrom;
  • Zdravilo ima močan antiemetični učinek in lahko prikrije toksičnost in druge bolezni, za katere je značilen ta simptom. Diagnoza je zelo zapletena;
  • Zdravilo s podaljšanim učinkom je mogoče predpisati šele po uporabi običajne različice haloperidola. To je treba storiti, da bi ugotovili, ali obstaja intoleranca za sestavo zdravila ali ne;
  • Zdravilo lahko vpliva na psihomotorične funkcije osebe, zato ga ni priporočljivo uporabljati za ljudi, ki so pomembni pri delu, koncentracijo pozornosti in hitrost reakcije.

Interakcija

Pri imenovanju haloperidola je treba upoštevati naslednje nianse:

  • Pod delovanjem zdravila se presnova inhibitorjev in antidepresivov MAO upočasni in njihov učinek, kot je toksičnost, se znatno poveča;
  • V kombinaciji z bupropionom se opazno zmanjša učinek zadnjega zdravila in pogosteje se pojavijo napadi epilepsije. Enako velja za druge antikonvulzive;
  • Sočasne uporabe haloperidola in vazokonstriktorskih zdravil ni priporočljivo zaradi oslabitve njihovega učinka;
  • Zdravilo vpliva na zdravila, predpisana za Parkinsonovo bolezen, in znatno zmanjša njihovo učinkovitost;
  • Zdravilo lahko izkrivlja učinek antikoagulantov;
  • Učinki haloperidola lahko bistveno zmanjšajo učinek bromokriptina in bodo morali spremeniti odmerek;
  • Kombinacija zdravila z metildopo je nesprejemljiva, saj se lahko duševne motnje razvijejo ali poslabšajo;
  • Zdravila na osnovi amfetamina zmanjšujejo učinek haloperidola in lahko zmanjšajo njihove psihostimulativne učinke;
  • Antihistaminska in antiholinergična zdravila prve generacije stimulirajo m-holibolokacijski učinek haloperidola in bistveno zmanjšajo njegov antipsihotični učinek;
  • Če se zdravila, kot je karbamazepin, uporabljajo dolgo časa, se bo koncentracija haloperidola v krvi znatno zmanjšala;
  • Zdravilo lahko izboljša učinke zdravil za zmanjšanje pritiska, kot tudi m-antiholinergikov;
  • Uporaba zdravila z zdravili na osnovi litija lahko povzroči razvoj encefalopatije in poslabšanje ekstrapiramidnih simptomov;
  • Sočasna uporaba s fluoksetinom je kontraindicirana, ker se povečuje možnost neželenih učinkov;
  • Zdravilo poveča negativni vpliv na živčni sistem alkohola, opioidnih analgetikov, hipnotikov, antidepresivov in anestezije;
  • Pri imenovanju Haloperidola ni priporočljivo stalno piti kavo in močan čaj, saj se učinkovitost zdravila slabša.

Analogi

Med analogi Haloperidola je mogoče razlikovati med temi proizvodi, podobnimi njihovim učinkom:

Cena zdravila je odvisna od njene oblike in embalaže, in sicer:

  • Tablete 50 kosov. 1,5 mg - 35-50 rubljev;
  • Kapljice 30 ml - 50 rubljev.
  • Raztopina za injiciranje 5 mg 5 kosov. - 60-70 rubljev.

Haloperidol se uporablja za zdravljenje duševnih motenj in v večini primerov kaže dobre rezultate. Vendar pa ima veliko neželenih učinkov, zato se morate pred uporabo zdravila posvetovati z zdravnikom.

Državljanska komisija za človekove pravice Ukrajine

Razkrivanje in objavljanje kršitev človekovih pravic v psihiatriji

Glavni meni

Zapisovanje navigacije

Haloperidol - način, kako normalno osebo spremeniti v duševnega bolnika

Kaj boste povedali, če vidite osebo, ki kaže tesnobo, tesnobo, vznemirjenost, strah in evforijo ali depresijo, letargijo, epilepsijo, psihozo in halucinacije? Nehote koži svoje ustnice in jih zmehča, napihuje obraze, z jezikom ustvarja hitre in črvi podobne gibe, nenadzorovane žvečilne gibe, nenadzorovano gibanje rok in nog, povečuje se potenje, urinska inkontinenca, mišična rigidnost, napadi, izguba zavesti...

Kaj mislite o taki osebi? Verjetno bi se odločil, da je bolan. Morda bi si mislili, da ta oseba potrebuje psihiatrično pomoč.

Toda kaj praviš, ko izveš, da tak učinek na popolnoma zdravo osebo zagotavlja »zdravljenje« s psihiatričnim drogom haloperidol? In to je res!

Recimo, da ste vznemirjeni zaradi nečesa: sin ne razume matematike. Skrbite za njega in imate blokado pri delu, in ste razburjeni zaradi velike delovne obremenitve, vam je težko obvladati, se počutite utrujeni. Strinjam se - dokaj pogosta situacija. To vas skrbi in greš k zdravniku ali psihiatru, da ti pomaga. Po pregledu in 15 minutah pogovora dobite psihiatrično diagnozo in vam je predpisano zdravljenje s haloperidolom.

Tu se začne najhujše. Od popolnoma normalne osebe, z običajnimi vsakodnevnimi težavami, se spremenite v osebo, ki je težko imenovati zdrava. Imate slino, doživite strah in vzburjenost, psihozo in halucinacije, hkrati pa se začnejo težave s telesom - črevesje, želodec, srce itd.

To niso izumi, ampak prave reakcije na haloperidol, ki so opisane v navodilih za pripravo.

Haloperidol

Farmakološko delovanje:
Antipsihotični (nevroleptični) derivat butirofenona.

Neželeni učinki:
Na strani živčnega sistema: glavobol, nespečnost ali zaspanost (zlasti na začetku zdravljenja), anksioznost, tesnoba, vznemirjenost, strah, akatizija, evforija ali depresija, letargija, epilepsija, razvoj paradoksalne reakcije - poslabšanje psihoze in halucinacij; z dolgotrajnim zdravljenjem - ekstrapiramidnimi motnjami, vključno s t tardivna diskinezija (udarci in nabiranje ustnic, napihovanje lica, hitro gibanje jezika, črvi, nenadzorovano gibanje žvečilnih mišic, nenadzorovano gibanje rok in nog), pozna distonija (hitro utripanje ali krči veke, nenavadno izražanje položaja obraza ali telesa, nenadzorovani upogibi vratu, telesa) in roke ter noge) in maligni nevroleptični sindrom (težko ali hitro dihanje, tahikardija, aritmija, hipertermija, povečan ali zmanjšan krvni tlak, povečano znojenje, urinska inkontinenca, mišice t igidnost, krči, izguba zavesti). Kardiovaskularni sistem: pri visokih odmerkih - znižanje krvnega tlaka, ortostatska hipotenzija, aritmije, tahikardija, EKG spremembe (podaljšanje intervala Q-T, znaki ventrikularnega trepetanja in fibrilacija). Na strani prebavnega sistema: če se uporablja v velikih odmerkih - izguba apetita, suha usta, hipo-slinjenje, slabost, bruhanje, driska ali zaprtje, nenormalno delovanje jeter, do razvoja zlatenice. Na strani krvotvornih organov: redko - začasna levkopenija ali levkocitoza, agranulocitoza, eritropenija in nagnjenost k monocitozi. Na strani sečilnega sistema: zadrževanje urina (s hiperplazijo prostate), periferni edemi, bolečine v mlečnih žlezah, ginekomastija, hiperprolaktinemija, menstrualne motnje, zmanjšana moč, povečan libido, priapizem. Od čutov: katarakta, retinopatija, zamegljen vid. Alergijske reakcije: makulopapularne in akne podobne spremembe kože, fotosenzitivnost, redko - bronhospazem, laringizem. Laboratorijski kazalniki: hiponatremija, hiper- ali hipoglikemija. Drugo: alopecija, povečanje telesne mase. Simptomi: togost mišic, tremor, zaspanost, znižanje krvnega tlaka, včasih - zvišanje krvnega tlaka. V hudih primerih - koma, depresija dihanja, šok. Zdravljenje: z zaužitjem - izpiranje želodca, aktivirano oglje. Z dihalno depresijo - mehansko prezračevanje. Za izboljšanje krvnega obtoka v / injicirani plazmi ali raztopini albumina, norepinefrin. Epinefrin je v teh primerih strogo prepovedan! Zmanjšanje ekstrapiramidnih simptomov - centralnih holinoblokerjev in antiparkinsonskih zdravil. Dializa je neučinkovita.

V Ukrajini danes obstaja zakon o človekovi pravici do neodvisne odločitve o zdravljenju katerega koli predpisanega zdravila. Vsakdo ima pravico, da se odloči, ali bo vzel psihiatrične droge ali ne? Ali potrebuje zdravljenje s haloperidolom? Pomembno je vedeti, kaj čaka oseba po jemanju takšnih zdravil.

Če imate psihiatrično posredovanje ali zdravljenje, se soočate s kršenjem vaših pravic ali krutosti, se obrnite na Komisijo za državljanske pravice za človekove pravice.

HALOPERIDOL

Haloperidol je tipičen nevroleptik, ki ga psihiatri pogosto uporabljajo za zdravljenje duševnih motenj in nevroloških bolezni.

Zdravilo je legenda o tem, katere pesmi in pesmi so sestavljene, številni miti in blodnje. Haloperidol je prestrašil in mu dal zadnje upanje.

Oblike jemanja haloperidola v tablete, injekcije, kapljice (brez okusa in vonja!) In v obliki podaljšane oblike DEPO (ko je bila dana injekcija in zdravilo velja mesec dni).

Vse novo nastale antipsihotične snovi primerjamo v testih, najprej s haloperidolom, kot pri najbolj raziskanih, dokazanih in učinkovitih antipsihotikih.

Kljub dejstvu, da se vedno več novih antipsihotičnih zdravil pojavlja, se haloperidol široko uporablja pri zdravnikih po vsem svetu.

Delovanje haloperidola

Glavni učinek haloperidola je antipsihotik (ki lahko odpravi simptome psihoze) in antiemetik.

Ima tudi terapevtski učinek pri nekaterih hiperkinezah (motoričnih motnjah). Uporaba za odrasle in pediatrične bolnike (od 3 let). Terapijski učinek haloperidola je pojasnjen z njegovim učinkom na receptorje za dopamin in adrenalin v osrednjih predelih možganov.

Haloperidol je star več desetletij in spada v tipične nevroleptike. Njegove glavne razlike v primerjavi z večino drugih nevroleptikov so izrazit učinek pri hudi psihozi, zlasti pri halucinacijah in pogostih neželenih učinkih (spremembe v mišičnem tonusu, zaspanost na začetku dajanja, suha usta itd.). Prav zaradi teh značilnosti haloperidol izstopa med drugimi antipsihotiki.

Pogosto zastavljena vprašanja o haloperidolu

Kaj se zgodi, če zdravi človek vzame haloperidol?

NIČ! Če je oseba res zdrava, potem ne sme čutiti sprememb. Haloperidol (kot vsak drugi antipsihotik) ne deluje na zdravih ljudeh.

Kako dolgo lahko zdravimo haloperidol?

Trajanje vnosa haloperidola določi zdravnik. Lahko je samo en odmerek (z bruhanjem, akutno psihozo, prekomerno stimulacijo). Pri kroničnih boleznih lahko jemanje haloperidola traja več let (za nekatere vrste shizofrenije - za vse življenje).

Ali lahko uporabim haloperidol sam?

To je nemogoče. Zdravilo mora predpisati le zdravnik. V lekarnah se haloperidol prodaja le na recept.

Ali haloperidol pogosto povzroča neželene učinke?

Da Da bi se izognili neželenim učinkom, mora zdravnik natančno določiti indikacije in kontraindikacije, pravilno izračunati odmerek, učinkovit in varen v smislu pojava neželenih učinkov in načina dajanja. Da bi se izognili neželenim učinkom haloperidola, povezanega s spremembami mišičnega tonusa, se uporabljajo tako imenovani "korektorji": triheksifenidil, biperiden, amantadin in drugi.

Je haloperidol škodljiv?

Kadar ga je predpisal zdravnik, haloperidol ni škodljiv. Pri samozdravljenju ima lahko jemanje haloperidola toksični učinek na telo.

Je uporaben haloperidol?

Da Uporaba haloperidola je odstranitev bolečih simptomov psihoze, halucinacij, hiperkineze (motenj gibanja), lajšanje bruhanja.

Kaj je boljše - staro zdravilo haloperidol ali moderno, pred kratkim sintetizirano atipično antipsihotiko?

To vprašanje nima odgovora, saj ima vsako zdravilo svoje značilnosti. V nekaterih primerih je imenovanje haloperidola pravilno, v drugih - drugo zdravilo. Ne pozabite, da ni boljšega nevroleptika (in slabšega).

Navodila za uporabo haloperidola, neželeni učinki in previdnostni ukrepi

Haloperidol je nevroleptično sredstvo, pridobljeno iz butirofenona. Mikrokristalni prah iz bele do rumenkaste barve. Slabo topen v vodi, delno v alkoholu in etru. V raztopljenem stanju ima lastnosti baze.

Farmakološki učinki

Farmakološko delovanje - z blokiranjem D2-receptorjev limbičnega in mezokortikalnega sistema osrednjega živčnega sistema ima izrazito nevroleptične, antipsihotične, sedativne in antiemetične učinke.

Blokiranje receptorjev hipotalamusa povzroča galaktorejo (spodbuja sintezo prolaktina) in znižuje telesno temperaturo. Deluje na dopaminergične sinapse na sprožilnem pasu emetičnega centra, kar zavira prenos impulzov v njih, zaradi česar se odkrije močan antiemetičen centralni učinek zdravila. Vpliv na bazalne ganglije ekstrapiramidnega sistema povzroča ekstrapiramidne simptome. Zmerni sedativni učinek haloperidola je povezan z učinkom na postsinaptične dopaminergične receptorje limbičnega sistema. Pri zdravljenju bolečinskega sindroma ima aditivni učinek. Antipsihotični učinek zdravila je povezan z inhibicijo dopaminskih receptorjev mezolimbičnega sistema.

Zmanjšuje blodne in halucinatorne sindrome, pri dolgotrajni uporabi pa učinek na receptorje hipofize vodi v zmanjšanje izločanja gonadotropnih hormonov, hiperekrecija prolaktina pa se ne zmanjša. Zavira vegetativne funkcije (negativno vpliva na gastrointestinalno motiliteto, izločanje želodčnega in črevesnega soka, lajša krče žilne stene) pri patologijah, ki jih spremljajo agitirane motnje.

Biološka uporabnost je pri peroralni uporabi 60%. 92% konjugiranih na plazemske beljakovine. Največja vsebnost haloperidola v krvi po peroralnem dajanju se pojavi po 3-6 urah, pri parenteralni uporabi (V / m) po 10-20 minutah, v primeru haloperidol decanoata, za 3-9 dni (v starosti - 1 dan).. Ni jasne stopnjevanja koncentracije zdravila z manifestacijo terapevtskega učinka. Preprosto prodre v krvno-možgansko pregrado.

Intenzivno se porazdeli v tkivih, ki prehajajo skozi histoematogene ovire. Razpolovni čas je odvisen od oblike dajanja zdravila. Ko se daje parenteralno, ne traja več kot 37 ur, pri intramuskularnem dajanju do 25 ur, razpolovni čas haloperidol decanoata je 3 tedne. Presnavlja se v jetrih v neaktivni presnovek. 60% presnovka se izloči v blatu, 40% se izloči preko ledvic. Približno 1% se izloči z urinom v nespremenjeni obliki.

Z učinkovitostjo se uporablja pri bolnikih, pri katerih se je razvila odpornost na druge nevroleptike. Zmanjšuje telesno aktivnost pri hiperaktivnih otrocih, odpravlja vedenjske motnje (agresivnost, impulzivnost, odsotnost)

Uporaba snovi Haloperidol

Indikacije za uporabo haloperidola so:

  • akutna in kronična patološka stanja, ki jih spremlja psihomotorna agitacija, halucinacijski sindrom in blodne duševne motnje (bipolarna afektivna motnja, shizofrene duševne spremembe, psihosomatske motnje, epileptična, alkoholna, "steroidna" psihoza);
  • patološke vedenjske motnje, spremembe osebnosti (Tourettov sindrom, avtizem, paranoidni sindrom, shizofrenične osebnostne motnje);
  • hiperkinetične motnje (Gottingtonova koreja);
  • neobremenjeno bruhanje zaradi kemoterapije, kolcanje, mucanje. Vedenjske motnje, povezane s starostnimi spremembami v osrednjem živčevju.

Dolgotrajna oblika haloperidol decanoata se uporablja za dolgotrajno vzdrževalno zdravljenje pri shizofrenih duševnih motnjah.

Kontraindikacije in omejitve uporabe

Pojav preobčutljivosti na derivate buterofenona, komatna stanja kakršnega koli izvora, toksični učinki na centralni živčni sistem, povezani s jemanjem zdravil ali alkohola. Piramidalne in ekstrapiramidne motnje, Parkinsonova bolezen, epilepsija, huda depresija, patološka stanja kardiovaskularnega sistema v fazi dekompenzacije, nenadzorovana hipokalemija. Ne uporablja se med nosečnostjo, dojenjem in v otroštvu.

Omejitve za uporabo so:

  • Zvišan intraokularni tlak, respiratorna odpoved, povečane ravni ščitničnih hormonov v krvi, odpoved jeter ali ledvic.
  • Značilnosti uporabe med nosečnostjo in dojenjem
  • Haloperidol prodre v materino mleko, zato se dojenje v obdobju zdravljenja ustavi.
  • Ne uporabljajte med nosečnostjo. Spada v kategorijo C, v skladu s klasifikacijo tveganja FDA za plod.

Neželeni učinki haloperidola

Živčni sistem
Motivna anksioznost (akatizija), motnje ekstrapiramidnega sistema (hiperkineza mišic obraza in vratu, šibkost v okončinah, motnje gibanja in zmanjšanje volumna) manifestacije parkinsonizma (motnje govora in požiranja, amymic face, roka tremor, motnja hoje)) cephalgia motnje spanja, anksioznost, agitirane motnje, depresivne motnje ali evforija, epileptični napadi, motnje zavesti, motnje vidne ostrine, motnje cirkulacije mrežnice.

Kardiovaskularni in hematopoetski sistem.
Tahikardija, znižanje krvnega tlaka ali hipertenzije, ventrikularna aritmija, spremembe EKG (podaljšanje intervala QT). S strani tvorbe krvi so možne prehodne spremembe v obliki zmanjšanja števila eritrocitov in levkocitov, agranulocitoze in možne levkocitoze. Zabeleženi primeri nenadne smrti.

Dihalni sistem.
Laringizem, zoženje lumna bronhijev (bronhospazem).

Prebavni sistem.
Izguba apetita, zaprtje, driska, hipersalivacija, slabost, bruhanje. Pri jetrih so možni toksični hepatitis in obstruktivna zlatenica.

Genitourinarni sistem.
Laktoreja, bolečine v mlečnih žlezah, ginekomastija (povečanje mlečnih žlez pri moških), zmanjšana menstruacija pri ženskah, zmanjšana moč, povečana spolna želja, disurični učinki (izločanje sečil).

Iz kože.
Zapora žlez lojnic, izpadanje las, fotosenzibilizacija.

Drugo
Nevroleptični maligni sindrom je patološko stanje, ki ga spremlja hipertermija, avtonomne motnje, prizadetost zavesti do izgube, manifestacije buloznega dermatitisa; povečanje vsebnosti prolaktina v krvi, povečano znojenje, zmanjšanje koncentracije natrija v krvi, zmanjšanje ravni glukoze.

Interakcija z zdravili

Poveča antihipertenzivna zdravila, ki znižajo krvni tlak, dodaten učinek na izločanje bolečinskega učinka, če se kombinirajo z opioidnimi analgetiki. Izboljšuje učinek derivatov barbiturne kisline, alkohola. Zmanjšuje učinek posrednih antikoagulantov. To upočasni izločanje in poveča toksične učinke na telo tricikličnih antidepresivov. Pri sočasnem jemanju karbamazepina se koncentracija haloperidola v krvi zmanjša, kar zahteva povečanje njegovega odmerka. Povzroča stanje, podobno encefalopatiji, v kombinaciji z zdravili, ki vsebujejo litij.

Preveliko odmerjanje

Pri prevelikem odmerku haloperidola je izrazit padec krvnega tlaka, ekstrapiramidne motnje (motnje koordinacije in motnje v gibanju) in letargija. V redkih primerih depresija dihalnega centra, šok, koma

Specifičnega antidota ni. Pri peroralnem dajanju zdravila je predpisano izpiranje želodca, sorbenti. V primeru respiratorne odpovedi izvajati IVL. Za korekcijo arterijskega tlaka se intravenske infuzije izvajajo s plazemskimi nadomestki, injekcijo adrenomimetikov (razen adrenalina). Za izrazite piramidne motnje se uporabljajo antiholinergična sredstva in antiparkinsonska zdravila.

Način uporabe

Haloperidol je na voljo v obliki tablet in za injiciranje. Odmerek zdravila izberemo individualno. Pri otrocih, starejših od treh let, se zdravilo izračuna v miligramih na kilogram telesne teže. Bolnikom v starostni skupini je dodeljen nižji odmerek.

Previdnostni ukrepi pri uporabi zdravila Haloperidol

Pri zdravljenju psihotičnih motenj, povezanih s senilno demenco, se povečuje odstotek umrljivosti (informacije, ki jih je posredovala uprava za hrano in zdravila). V študijah, ki so trajale več kot 10 tednov, je bilo v skupini, ki je prejemalo atipične antipsihotiko, ugotovljeno povečanje smrtnosti za 1,7-krat, v primerjavi z bolniki, ki so jemali placebo. V večini primerov je bila smrt povezana s kardiovaskularno patologijo (dekompenzacija kronične bolezni srca, nenadna smrt) ali vnetnimi pljučnimi boleznimi. Na podlagi teh opažanj lahko domnevamo, da uporaba tradicionalnih nevroleptikov negativno vpliva na stopnjo umrljivosti pri starejših in jo povečuje kot atipične psihotropne droge.

Skupaj z drugimi antipsihotičnimi zdravili dolgotrajno zdravljenje s haloperidolom vodi v razvoj sindroma tardivne diskinezije - pojav neprostovoljnih gibanj. Tveganje za razvoj tega sindroma je neposredno povezano s starostjo bolnika, ki jemlje haloperidol. Najpogosteje so ženske dovzetne za razvoj tardivne diskinezije. Manifestacije sindroma so spontani, obsesivni gibi jezika, obrazne mišice, pogost pojav nehotenih, nasilnih gibanj okončin in telesa. Z razvojem tega patološkega stanja je priporočljivo prenehati jemati zdravilo.

Bolniki starejše starostne skupine, pogosteje kot mladi, ki jemljejo haloperidol, razvijejo parkinsonske simptome, ki se najpogosteje kažejo v začetnih obdobjih zdravljenja s haloperidolom ali po daljši uporabi antipsihotikov.

Vpliv na srčno-žilni sistem. V povezavi z registracijo primerov nenamerne smrti je priporočljivo, da se haloperidol predpiše previdno bolnikom s podaljšanim intervalom QT, znižanjem ravni natrija ali kalija v krvi ali hkrati z zdravili, ki podaljšajo QT. Bolnike, ki prejemajo haloperidol, je treba stalno nadzirati glede EKG, krvnih preiskav in ravni jetrnih transferaz.

Med zdravljenjem s haloperidolom se ne priporoča izvajanje aktivnosti, ki zahtevajo povečano koncentracijo pozornosti, hitre motorične reakcije.

Haloperidol

Farmakološka skupina: nevroleptiki
Farmakološko delovanje - nevroleptik, antipsihotik, sedativ, antiemetik.
Sistematično ime (IUPAC): 4- [4- (4-klorofenil) -4-hidroksi-l-piperidil] -l- (4-fluorofenil) -butan-1-on
Učinki na receptorje: Dopamin D1 receptorji (tihi antagonist) neznana učinkovitost
Receptorji dopamina D5 (tihi antagonist) niso znani
Receptorji dopamina D2 (inverzni agonist) 1.55nm
Dopamin D3 receptorji (inverzni agonist) 0,74 nm
Dopamin D4 receptorji (inverzni agonist) 5 9nm
Sigma 1 receptorji (ireverzibilna inaktivacija z uporabo HPP +): 3 nm Sigma 2 receptorji (agonist): 54nm
Serotoninski receptorji 5HT1A (agonist) 1927 nm
Serotoninski receptorji 5HT2A (tihi antagonist) 53nm
Serotoninski receptorji 5HT2C (tihi antagonist) 10.000 nm
Serotoninski receptorji 5HT6 (tihi antagonist) 3666nm
Serotoninski receptorji 5HT7 (ireverzibilni tihi antagonist) 377,2 nm
Histamin H1 receptorji (tihi antagonist) 1800nm
Muskarinski M1 receptorji (tihi antagonist) 10.000 nm
α1A-adrenoreceptorji (tihi antagonist) 12 nm
α2A-adrenoreceptorji (tihi antagonist) 1130nm
α2B-adrenoreceptorji (tihi antagonist) 480 nm
α2C adrenoreceptorji (tihi antagonist) 550 nm
Podskupine NR1 / NR2B, ki vsebujejo antagonist receptorja NMDA (območje ifenprodil): IC50 2 mM
Pravni status: samo na recept.
Uporaba: oralno, intramuskularno, intravenozno, podaljšano delovanje (kot decanoatni ester)
Biološka uporabnost: pribl. 50-60% (tablete in tekočine)
Presnova: jetra
Razpolovna doba: 10-30 ur
Izločanje: žolče in ledvice
Formula: C21H23Clfno2
Mol masa: 375,9 g / mol
Haloperidol je inverzni agonist dopamina, ki spada v tipični razred antipsihotičnih zdravil. Snov je derivat butirofenona in ima farmakološke učinke, podobne fenotiazinom.
Haloperidol je starejše antipsihotično zdravilo, ki se uporablja za zdravljenje shizofrenije in akutnih psihotičnih stanj in blodenj. Pri bolnikih s shizofrenijo ali sorodnimi boleznimi, ki slabo ravnajo z režimom zdravljenja in imajo pogoste ponovitve bolezni, se dolgoročni decanoate eter uporablja kot injekcija vsake štiri tedne. Zdravilo se uporablja tudi za zmanjšanje pomanjkljivosti svojih oralno uporabljenih analogov, če s povečanjem odmerka poveča tveganje ali intenzivnost neželenih učinkov. V nekaterih državah, kot so Združene države Amerike, lahko na zahtevo psihiatra sodišče izda injekcije nevroleptikov, kot je haloperidol.
Haloperidol se prodaja pod blagovnimi znamkami Aloperidin, Bioperidolo, Brotopon, Dozic, Duraperidol (Nemčija), Einalon S, Eukystol, Haldol (skupna znamka v ZDA in Združenem kraljestvu), Halosten, Keselan, Linton, Peluces, Serenace in Sigaperidol.

Haloperidol: uporaba

Podatki o haloperidolu kažejo, da je, čeprav je lahko učinkovit pri zdravljenju simptomov, povezanih s shizofrenijo, veliko tveganje za neželene učinke. Ta sklep je lahko nekoliko pretiran, saj polovica oseb ni zaključila študije, nekateri negativni testi pa so morda ostali neobjavljeni. Zdravilo je treba uporabiti le, če niso možne druge metode zdravljenja.
Zdravilo se uporablja tudi za boj proti simptomom:
Akutne psihoze, kot so narkotična psihoza zaradi jemanja LSD, psilocibina, amfetamina, ketamina in fenciklidina, ter psihoze, povezane z visoko vročino ali presnovnimi boleznimi
Akutne manične faze vzemite med jemanjem zdravil prve izbire, kot sta litij ali valproat
Hiperaktivnost, agresivnost
Ostra neumnost
Sicer neobvladljive, hude vedenjske motnje pri otrocih in mladostnikih.
Vznemirjenje in zmedenost, povezana s cerebralno sklerozo
Dodatno alkoholno in opioidno ukinjanje
Zdravljenje hudega slabosti in bruhanja med postoperativno in paliativno terapijo, zlasti za ublažitev negativnih učinkov radioterapije in kemoterapije v onkologiji
Zdravljenje nevroloških motenj, kot so klopi, Tourettov sindrom in koreja
Dodatno zdravljenje hude kronične bolečine, vedno z analgetiki
Terapevtsko zdravljenje osebnostnih motenj, kot je mejna osebnostna motnja
Zdravljenje kolcanja
Uporablja se tudi v ribogojstvu za blokiranje receptorjev dopamina za aktiviranje funkcije GnRHa za uporabo pri ovulaciji pri drstenju rib.
Alkoholna psihoza
Zdravljenje lahko traja več tednov ali celo mesecev, da se doseže očitna remisija shizofrenije.
Prej je bil Haloperidol obravnavan kot obvezen za zdravljenje nujnih psihiatričnih situacij, čeprav so v nekaterih primerih nove atipične droge pridobile veliko vlogo, kot je opisano v vrsti pregledov, objavljenih med letoma 2001 in 2005. Zdravilo je vključeno v listo osnovnih zdravil WHO.
Kot je pogosto pri tipičnih nevroleptikih, je haloperidol vsekakor bolj aktiven proti "pozitivnim" psihotičnim simptomom (blodnje, halucinacije itd.) Kot proti "negativnim" simptomom (socialna izolacija, itd.).
V študiji, ki je potekala več let, je to zdravilo in drugi antipsihotični antipsihotiki, ki so bili običajno predpisani bolnikom z Alzheimerjevo boleznijo z blagimi vedenjskimi motnjami, pogosto povzročili še večje poslabšanje njihovega stanja, zato je bilo prekinitev zdravljenja bolj zaželeno v smislu kognitivnih in funkcionalnih ukrepov.

Haloperidol med nosečnostjo in dojenjem

Eksperimentalni podatki na živalih kažejo, da haloperidol ni teratogena snov, vendar lahko v velikih odmerkih povzroči toksičnost v ebrionu. Pri človeku ni bilo enkratne kontrolirane študije zdravila. Nepotrjene študije nosečnic so pokazale možnost poškodb zarodka, čeprav je večina žensk med nosečnostjo jemala več zdravil. Haloperidol med nosečnostjo je treba jemati le, če korist za mater jasno odtehta možno tveganje za plod.
Pri doječih ženskah, ki jemljejo haloperidol, so v materinem mleku prisotne znatne količine snovi. Pri dojenčkih se včasih pojavijo ekstrapiramidni simptomi. Pri jemanju Haloperidola med dojenjem bi morale koristi za mater zagotovo prevladati nad tveganjem za dojenčka, sicer je treba dojenje prekiniti.

Druge oblike zdravljenja

Med dolgotrajnim zdravljenjem kroničnih duševnih motenj je treba dnevni odmerek zmanjšati na najnižjo raven, potrebno za ohranitev remisije. Včasih je lahko indicirana postopna prekinitev zdravljenja s haloperidolom.
Uporabiti je treba tudi druge oblike zdravljenja (psihoterapijo, delovno terapijo / delovno terapijo ali socialno rehabilitacijo). Študije kažejo, da so prednostni nizki odmerki. Klinični odziv je bil povezan z vsaj 65% zasedenostjo receptorjev D2, medtem ko lahko zasedenost več kot 72% povzroči hiperprolaktinemijo, zasedenost, ki presega 78%, pa je povezana z ekstrapiramidnimi stranskimi učinki. Odmerki nad 5 mg haloperidola povečujejo tveganje za neželene učinke, ne da bi izboljšali učinkovitost. Bolniki so pokazali odziv v odmerkih tudi pri odmerkih 2 mg v prvi epizodi psihoze.
Na voljo so tudi oblike s podaljšanim sproščanjem; redno se injicirajo globoko intramuskularno. Oblike s podaljšanim sproščanjem niso primerne za začetno zdravljenje, vendar so primerne za bolnike, ki so pokazali nezdružljivost s peroralnim dajanjem.
Haloperidol decanoate ester (Haloperidol decanoate, trgovska imena Haldol decanoate, Halomonth, Neoperidole) ima veliko daljše trajanje delovanja, zato ga pogosto uporabljajo ljudje, ki ne prenašajo peroralne uporabe zdravila. Odmerek se daje intramuskularno enkrat na dva do štiri tedne. Ime IUPAC Haloperidol decanoat - 4- (4-klorofenil) -1-1 [4- (4-fluorofenil) -4-oksobutil] -4-piperidinildekanat.

Neželeni učinki haloperidola

Haloperidol je znan po močnih zgodnjih in poznih ekstrapiramidnih stranskih učinkih. Tveganje za tardivno diskinezijo je pri mlajših bolnikih približno 4% na leto. Drugi predisponirajoči dejavniki so lahko: ženski spol, že obstoječa čustvena motnja in motnje v delovanju možganov. Akatizija se pogosto manifestira skupaj z anksioznostjo, disforijo in nezmožnostjo, da ostanemo mirni.
Drugi neželeni učinki so suha usta, letargija, anatomija akatizije, otrdelost mišic in krči, tesnoba, tremor, kunčji sindrom in povečanje telesne mase; Ti in drugi neželeni učinki se lahko pojavijo pri jemanju zdravila v velikih odmerkih in / ali med dolgotrajnim zdravljenjem. Pri dolgotrajnem zdravljenju se lahko pojavi depresija, ki je dovolj huda, da povzroči samomor. Za prepoznavanje in začetek zdravljenja depresije v času je treba biti še posebej previden. Včasih pomaga pri prehodu z jemanja Haloperidola na jemanje zmerno močnih antipsihotikov (npr. Klorprotiksen ali klorpromazin) in ustrezno zdravljenje z antidepresivi. Sedativni in antiholinergični neželeni učinki so pogostejši pri starejših osebah. Verjetnost, da je eden ali več teh neželenih učinkov precej visok, ne glede na starost in spol, zlasti pri dolgotrajni uporabi.
V prvih nekaj dneh zdravljenja lahko občutljivi posamezniki kažejo simptome distonije, podaljšano nenormalno krčenje mišičnih skupin. Distonični simptomi vključujejo grč v vratu, ki se včasih razvije v tesnobo grla, težave pri požiranju, oteženo dihanje in / ali izbočenje jezika. Čeprav se ti simptomi lahko pojavijo z nizkimi odmerki, so pogosteje in z večjo silo pri jemanju višjih odmerkov visoko učinkovitih antipsihotičnih zdravil prve generacije. Pri moških in tistih iz mlajših starostnih skupin opazimo povečano tveganje za razvoj akutne distonije.
Pomemben stranski učinek je potencialno smrtni nevroleptični maligni sindrom (NMS). Haloperidol in flupenazin najpogosteje povzročata NMS. NMS vključuje zvišano telesno temperaturo in druge simptome. Opaženi so alergijski in toksični stranski učinki. Kožni izpuščaji in fotosenzitivnost se pojavijo pri manj kot 1% bolnikov. Otroci in mladostniki so še posebej občutljivi na zgodnje in pozne ekstrapiramidne neželene učinke haloperidola. Zdravilo ni priporočljivo za zdravljenje otrok.
Včasih lahko v primeru nenadne smrti opazite podaljšanje intervala QT. Opazili so tudi razvoj trombemboličnih zapletov.
Haloperidol lahko negativno vpliva na budnost ali zmanjša bolnikovo sposobnost vožnje vozila, zlasti v začetni fazi.
Haloperidol ne more povzročiti psihološke odvisnosti. Vendar pa zaradi hudih neželenih učinkov bolniki, ki jim je to zdravilo predpisano, pogosto kršijo režim. Priporočljivo je paziti na bolnikove izkušnje in zmanjšati ali prekiniti uporabo, če ima bolnik visoko stopnjo nezadovoljstva z zdravljenjem, saj lahko to povzroči nevarno hitro prekinitev zdravljenja.
Pokazalo se je, da haloperidol znatno poveča aktivnost dopamina, do 98% pri preiskovancih po dveh tednih uporabe „zmernih do visokih odmerkov“ v primerjavi s kronično shizofrenijo. V drugi študiji je bolnik imel 90% več podtipa D2 dopamina kot pred zdravljenjem s haloperidolom. Dolgoročni učinek tega pojava ni znan, vendar je prva študija, ki je zaključila to aktivacijo, pozitivno povezana s hudo diskinezijo (večja je regulacija, večje je tveganje za diskinezijo).
Nekatere študije so pokazale, da haloperidol vpliva na možgansko tkivo. Leta 2005 je študija šestih makakov pri starosti 27 mesecev v primerjavi s placebom s haloperidolom pokazala pomembno spremembo volumna možganov za približno 10% in zmanjšanje telesne mase. V poznejših študijah (2008) o shranjenih vzorcih so bile predhodno sporočene spremembe povezane predvsem z izgubo astrocitov in oligodendrocitov, pri čemer je bila izguba približno 5% nevronov, kar ni bil statistično pomemben rezultat. Študija, ki so jo leta 2011 izvedli na podganah, zdravljenih s haloperidolom v odmerkih, primerljivih s kliničnim v osmih tednih, je ugotovila zmanjšanje volumna možganske skorje za 10-12%.
V drugih študijah je bila uporaba močnih nevroleptikov povezana s kognitivnim upadom in trajno okvaro možganov.

Psihoze in splošna obolevnost

Več študij je preučevalo možnost, da lahko psihoza in / ali njeno farmakološko zdravljenje z antipsihotiki, kot je haloperidol, poveča tveganje za razvoj raka pri bolnikih, zlasti raka dojk pri ženskah, raka, povezanega s kajenjem tobaka pri moških, in raka. prekomerno telesno težo, kot tudi številne druge ne-duševne motnje, vključno z presnovnimi, kardiovaskularnimi in dihalnimi motnjami, ki jih lahko opazimo zaradi t vzdrževanje in zdravljenje ter vedenje, povezano s kajenjem, alkoholizmom, odvisnostjo in motnjami hranjenja, in ne zaradi posebnih farmakoloških stranskih učinkov. Poročali so o povezavi med jemanjem atipičnih antipsihotikov, kot sta risperidon in kvetiapin, ter rast tumorja. Pred dokončnim zaključkom so potrebne velike, nadzorovane, randomizirane populacijske študije, da bi razlikovali med obolevnostjo, ki jo povzroča zdravilo, od obolevnosti, ki jo povzroča vedenje.

Haloperidol: kontraindikacije

Prej razpoložljiva (v preteklosti) koma, akutna kap
Huda zastrupitev z alkoholom ali drugi osrednji depresivi
Znana alergija na haloperidol ali druge butirofenone ali druge sestavine zdravila
V prisotnosti znane bolezni srca je možno srčno popuščanje.
Posebna opozorila
Obstoječa Parkinsonova bolezen ali Levi telesna demenca
Bolniki s posebnim tveganjem za podaljšanje intervala QT (hipokaliemija, sočasna uporaba drugih zdravil, ki povzročajo podaljšanje intervala QT) t
Nenormalnosti delovanja jeter (ker se haloperidol presnavlja in izloča predvsem v jetrih)
Pri bolnikih s hipertiroidizmom se poveča učinek haloperidola in pojavijo se neželeni učinki.
Intravenske injekcije: tveganje za hipotenzijo ali
ortostatični zlom

Interakcije z zdravili Haloperidol

Drugi osrednji depresivi (alkohol, pomirjevala, zdravila): učinki in neželeni učinki teh zdravil (sedacija, respiratorna depresija) se povečujejo. Zlasti sočasna uporaba opioidov lahko zmanjša kronično bolečino za 50%.
Metildopa: povečano tveganje za ekstrapiramidne neželene učinke in druge neželene centralne učinke
Levodopa: zmanjšano delovanje levodope
Triciklični antidepresivi: znatno zmanjšana presnova in izločanje TCA, povečana toksičnost (antiholinergični in kardiovaskularni neželeni učinki, zmanjšan t
Kinidin, buspiron in fluoksetin: povišane koncentracije haloperidola v plazmi, po potrebi zmanjšane doze haloperidola
Karbamazepin, fenobarbital in rifampicin: plazemske koncentracije haloperidola so znatno zmanjšane, če je potrebno, je treba odmerek haloperidola povečati.
Litij: Redki so bili naslednji simptomi: encefalopatija, zgodnji in pozni ekstrapiramidni neželeni učinki, drugi nevrološki simptomi in koma.
Gvanetidin: povzroča odpornost na antihipertenzivne učinke
Adrenalin: povzroča nasprotovanje, lahko povzroči paradoksalno znižanje krvnega tlaka
Amfetamin in metilfenidat: preprečuje povečan učinek norepinefrina in dopamina pri bolnikih z narkolepsijo ali motnjami pomanjkanja pozornosti / discipline

Nevrotoksični presnovki

Haloperidol presnavlja hepatocite pri podganah in ljudeh s CYP-3A4 na nevrotoksične piridinske presnovke 4- (4-klorofenil) -1- (4-fluorofenil) -4-oksobutilpiridin (HPP +) in 4- (4-klorofenil) -1 - (4) -fluorofenil) -4-hidroksibutilpiridin (RHPP +). HPP + in RHPP + sta lipofilni spojini s razpolovnim časom 67,3 ure oziroma 63,3 ure. HPP + je strukturni analog bolj znanega MPP + nevrotoksina, ki povzroča Parkinsonovo bolezen in njen predhodnik, MPTP. Za razliko od MPP +, HPP + ni odvisen od MAO-B za presnovo toksičnih vrst in njegova znotrajcelična absorpcija ne zahteva funkcionalnega dopaminskega transporterja.
Študije mikrodialize so bile izvedene v striatumu, substituciji nigra in skorji pri podganah. Te študije so primerjale nevrotoksični potencial 1-metil-4-fenilpiridinija (MPP +) in HPP + v dopaminergičnih in serotonergičnih nevronih. HPP + se je izkazal kot manj močan nevrotoksin kot MPP + pri dopaminergičnih nevronih in je pokazal ekvivalentno serotonergično nevrotoksičnost. Blaženje mitohondrijskega kompleksa I s kortikokom je patognomonično za MPP + nevrotoksičnost in disfunkcijo Parkinsonove celice. HPP + je močnejši od MPP + pri inhibiranju mišjega mitohondrijskega kompleksa I z IC50 12 mmolov za HPP + in 160 mmol v MPP +. Dolgotrajna uporaba visokih odmerkov (2 in 5 mg / kg) haloperidola pri miših je povečala raven dušikovega oksida v striatumu, TNF-α in ravni kaspaze-3.
HPP + in RHPP + sta bila najdena v možganih bolnikov, ki so jemali Haldol ob obdukciji. V kratkotrajni 6-tedenski študiji ni bila ugotovljena statistično značilna korelacija med HPP +, RHPP + in ekstrapiramidnimi simptomi. Dolgoročna retrospektivna študija je pokazala pomembno pozitivno korelacijo med ravnmi HPP + in resnostjo tardivne diskinezije.

Preveliko odmerjanje

Eksperimentalni podatki iz študij na živalih kažejo, da so odmerki, potrebni za akutno zastrupitev, precej visoki v primerjavi s terapevtskimi odmerki. Injekcije s prevelikim odmerjanjem zdravila s počasnim sproščanjem so redke, saj ima samo pooblaščeno osebje po zakonu pravico, da te injekcije injicirajo bolnikom.

Simptomi prevelikega odmerjanja:

Simptomi so običajno povezani s hudimi stranskimi učinki. Najpogostejši:
Hudi ekstrapiramidni neželeni učinki z mišično togostjo in tremorjem, akatizijo itd.
Hipotenzija in hipertenzija
Zaviranje
Antiholinergični neželeni učinki (suha usta, zaprtje, paralitična črevesna obstrukcija, težave z uriniranjem, zmanjšano znojenje).
V hujših primerih koma, ki jo spremlja depresija dihanja in velika hipotenzija, šok
Redko, huda ventrikularna aritmija, s podaljšanim intervalom QT ali brez nje.
Epileptični napadi.

Zdravljenje

Zdravljenje je lahko le simptomatično in kaže na resuscitacijo s stabilizacijo vitalnih funkcij. Če se zgodaj odkrijejo primeri peroralnega prevelikega odmerjanja, je morda treba sprožiti bruhanje, izpiranje želodca in uporabo aktivnega oglja. Pri zdravljenju hipotenzije in šoka se je treba izogibati adrenalinu, saj se lahko njegovo delovanje obrne. V primeru hudega prevelikega odmerjanja se lahko antidoti, kot so bromokriptin ali ropinirol, uporabljajo kot agonisti dopaminskih receptorjev za zdravljenje ekstrapiramidnih učinkov, ki jih povzroča haloperidol.

Napoved

Na splošno je lahko s prevelikim odmerjanjem prognoza pozitivna in niso poročali o dolgotrajni škodi za zdravje, če je bolnik preživel začetno fazo zastrupitve. Prevelik odmerek haloperidola je lahko usoden.

Farmakologija

Haloperidol je tipično antipsihotično snov, kot je butirofenon, ki kaže visoko afiniteto za dopamin D2 receptorje in počasno kinetiko disociacije receptorjev. Majhna afiniteta haloperidola do receptorjev histamin H1 in muskarinskih receptorjev M1 acetilholina povzroča antipsihotične učinke z nižjo stopnjo sedacije, povečanjem telesne mase in ortostatsko hipotenzijo, čeprav ima višjo raven ekstrapiramidnih simptomov, ki se pojavijo med zdravljenjem.

Farmakokinetika

Intramuskularne injekcije
Pri intramuskularnem dajanju se zdravilo dobro in hitro absorbira z visoko biološko uporabnostjo. Injekcije decanoata so namenjene samo za intramuskularno dajanje in niso namenjene za intravensko uporabo. Koncentracije haloperidol decanoata v plazmi znašajo približno šest dni po injiciranju, nato pa padejo, razpolovna doba pa približno tri tedne.
Intravenska injekcija
Biološka uporabnost intravenskih injekcij je 100% in začetek delovanja je zelo hiter, dobesedno v nekaj sekundah. Trajanje ukrepa je od štiri do šest ur. Če se haloperidol daje kot počasna intravenska infuzija, je začetek delovanja odložen in njegovo trajanje je podaljšano.

Terapevtske koncentracije

Za terapevtsko delovanje so potrebne plazemske koncentracije od 4 do 25 mikrogramov na liter. Določanje plazemskih koncentracij se lahko uporabi za izračun prilagoditve odmerka in preskušanja skladnosti, zlasti pri bolnikih na dolgotrajnem zdravljenju. Ravni plazme, ki presegajo terapevtsko območje, lahko povečajo tveganje za neželene učinke ali celo predstavljajo tveganje za zastrupitev s haloperidolom.
Koncentracija haloperidola v možganskem tkivu je približno 20-krat višja kot v krvi. Počasi se izloča iz možganskega tkiva, kar lahko pojasni počasno izginotje neželenih učinkov, ko se zdravljenje ustavi.

Zgodovina

Haloperidol je odkril Paul Janssen. Zdravilo je leta 1958 razvilo belgijsko podjetje Janssen Pharmaceutica in kasneje istega leta predstavljeno v prvih kliničnih preskušanjih v Belgiji.
12. aprila 1967 je FDA odobril haloperidol; Kasneje se je pojavil na trgu v Združenih državah Amerike in drugih državah pod oznako Haldol iz McNeil Laboratories.

Družba in kultura

V času civilnih nemirov v Združenih državah v šestdesetih in sedemdesetih letih prejšnjega stoletja se je šizofrenija štela za rasno prikrajšanost agresivnih črnih moških. Haldol je bil oglaševan kot način za pomiritev takih moških, in oglaševalska kampanja se je posebej sklicevala na rasne skrbi.
Obstaja več poročil sovjetskih disidentov, pa tudi od medicinskega osebja, o uporabi haloperidola v Sovjetski zvezi za kaznovanje ali za "prekinitev volje" zapornikov. Slavni disidenti, ki so bili kaznovani s haloperidolom, so bili Sergey Kovalev in Leonid Ivy. Pričevanje, ki ga je Ivy dal na Zahodu, potem ko mu je bilo dovoljeno, da je zapustil Sovjetsko zvezo leta 1976, je imelo pomembno vlogo pri obsodbi sovjetske prakse z Zahoda na srečanju Svetovnega psihiatričnega združenja leta 1977. V psihiatričnem sistemu Sovjetske zveze je bila uporaba haloperidola tako pogosta, ker je bila ena od redkih psihotropnih zdravil, proizvedenih v ZSSR v velikih količinah.
Haloperidol je bil uporabljen zaradi sedativnih učinkov med deportacijo priseljencev v imenu ameriškega zakona o priseljevanju in carini (ICE). V obdobju 2002–2008 je zvezno priseljensko osebje uporabilo haloperidol, da bi pomirilo 356 izgnancev. Do leta 2008 so po obtožbah o tej praksi le trije priporniki dobili drogo. Po tožbah so ameriški uradniki spremenili postopek, zdaj pa se zdravilo daje le na priporočilo medicinskega osebja in sodno odločbo.

Uporaba haloperidola v veterinarski medicini

Haloperidol se uporablja tudi za različne vrste živali. Ta aplikacija je še posebej uspešna pri pticah, na primer v papagaj, ki bi sicer nenehno izvlekel perje.

Razpoložljivost:

Haloperidol je nevroleptik, ki spada v derivate butirofenona. V lekarnah se izdajajo na recept.

Podprite naš projekt - bodite pozorni na naše sponzorje:

Poleg Tega, O Depresiji