MAO inhibitorji

Zaviralci MAO (monoamin oksidaza) so skupina zdravil, ki se uporabljajo v psihiatrični praksi za zdravljenje depresivnih stanj različnega izvora. Praviloma se zdravila za zaviranje MAO uporabljajo v primerih napredne depresije, pri katerih so druge metode zdravljenja neučinkovite.

Farmakološki učinek in razvrstitev zaviralcev MAO

Zaviralci MAO so biološko aktivne snovi, ki lahko inhibirajo encim monoamin oksidazo. Ta zdravila blokirajo proces uničenja mediatorjev monoaminov (serotonin, norepinefrin, dopamin, feniletilamin in drugi) in povečajo njihovo koncentracijo, s čimer povečajo prenos živčnih impulzov.

Posebnost te skupine antidepresivov je dolg farmakološki učinek: terapevtski učinek zaviralcev MAO traja en do dva tedna po koncu zdravljenja.

Glede na njihove farmakološke lastnosti se zaviralci MAO delijo na selektivne in neselektivne ter reverzibilne in ireverzibilne.

Delovanje selektivnih zaviralcev monoaminooksidaze je v glavnem usmerjeno v zaviranje enega od vrst monoaminooksidaze. Neselektivna zdravila zavirajo obe vrsti encima.

Reverzibilni inhibitorji MAO se vežejo na encim in z njim tvorijo stabilen kompleks, ki postopoma sprosti aktivne sestavine zdravila. Vstopijo v kri, nato pa se naravno izločijo iz telesa. Tako encim monoamin oksidaze ostaja nedotaknjen.

Nepovratni inhibitorji MAO tvorijo kemijske vezi z monoaminsko oksidazo, tako da encim postane nefunkcionalen in se presnavlja. Namesto tega telo sintetizira novo monoaminsko oksidazo. Postopek proizvodnje encimov v povprečju traja približno dva tedna.

Neselektivni ireverzibilni inhibitorji MAO vključujejo zdravila kot izokarboksazid, iproniazid, tranilcipromin, nialamid, fenelzin. Seznam zaviralcev MAO reverzibilnega delovanja vključuje zdravila Befol, Moklobemid, Metralindol, Pirazidol in derivate beta-karbolinov. Med ireverzibilnimi selektivnimi MAO inhibitorji je selegilin.

Indikacije za uporabo

Zaviralci MAO ireverzibilnega delovanja se uporabljajo pri zdravljenju depresije, ki jo spremljajo letargija in inhibicija. Reverzibilna zdravila so predpisana za zdravljenje plitkih depresij z izrazito hipohondričnimi in nevrozo podobnimi simptomi ter atipičnimi depresivnimi stanji. Selektivni MAO inhibitorji ireverzibilnega delovanja se uporabljajo pri zdravljenju narkolepsije in parkinsonizma.

Sprejemne funkcije

Shema zdravljenja in odmerjanje zdravil se določata strogo individualno in sta odvisna od dokazov ter narave bolezni.

Bolniki, ki so imenovani za prejemanje zaviralcev MAO, morajo v nekaterih primerih upoštevati posebno dieto. Med zdravljenjem in vsaj dva tedna po njegovem zaključku je treba iz prehrane izključiti naslednja živila in pijače: t

  • meso, piščanci in goveja jetra;
  • prekajene in marinirane ribe;
  • suhe klobase;
  • čokolada in kofein;
  • mlečni izdelki (dovoljeni so samo smetani siri in skuta);
  • sojina omaka;
  • konzervirani datumi;
  • stroki za fižol;
  • banane, avokado;
  • ekstrakt kvasa, vključno s pivskim kvasom;
  • vse alkoholne pijače;
  • zastarelega recikliranega mesa, rib in mlečnih izdelkov.

Poleg tega bolniki med jemanjem zaviralcev MAO ne smejo uporabljati naslednjih zdravil: t

  • sredstva za zdravljenje rinitisa;
  • zdravila za prehlad (tablete, zmesi);
  • stimulansi;
  • inhalacijska sredstva in zdravila za astmo;
  • zdravila za hujšanje in izgubo apetita;
  • vsa zdravila z narkotičnim učinkom, vključno s tistimi, ki vsebujejo kofein.

Pri uporabi reverzibilnih zaviralcev MAO prehranska skladnost ni potrebna.

Kontraindikacije in neželeni učinki

Uporaba zaviralcev MAO s seznama zdravil reverzibilnega selektivnega delovanja je kontraindicirana v primeru preobčutljivosti, sindroma odtegnitve alkohola, vnetnih bolezni jeter in ledvic v akutni obliki, pa tudi med nosečnostjo in dojenjem.

Zaviralci MAO ireverzibilnega neselektivnega delovanja niso predpisani za preobčutljivost, kronično ledvično ali srčno popuščanje, odpoved jeter in motnje možganske cirkulacije.

Nepovratni selektivni zaviralci MAO so kontraindicirani v primeru preobčutljivosti, med nosečnostjo in dojenjem, pa tudi v Huntingtonovi koreji in esencialnem tremorju. Poleg tega zaviralci MAO s seznama zdravil z nepopravljivim selektivnim delovanjem niso predpisani v kombinaciji z drugimi antidepresivi.

Neželeni učinki, ki jih povzročajo zaviralci MAO reverzibilno selektivno delovanje, se najpogosteje manifestirajo v obliki nespečnosti, tesnobe, glavobola in suhih ust. Pri jemanju zaviralca MAO z nepopravljivim neselektivnim delovanjem se lahko pojavijo enaki neželeni učinki. Poleg tega lahko zdravila v tej skupini povzročijo dispepsijo, zaprtje in nižji krvni tlak.

Nepovratni selektivni zaviralci monoamin oksidaze imajo naslednje neželene učinke: t

  • omotica, glavobol, nespečnost, tesnoba, utrujenost, diskinezija, povečana duševna in motorična razdražljivost, psihoza, zmedenost;
  • slabost, izguba apetita, suha usta, zaprtje, driska;
  • aritmija, ortostatska hipotenzija, zvišan krvni tlak;
  • zamegljen vid, diplopija;
  • disfunkcije urinarnega sistema (retencija urina, nokturija);

Prav tako morate vedeti, da lahko uporaba drog, inhibitorjev MAO v kombinaciji z alkoholom, povzroči hipertenzivno krizo in poveča učinke na centralni živčni sistem.

Opis, objavljen na tej strani, je poenostavljena različica uradne različice povzetka zdravila. Podatki so zgolj informativne narave in niso vodilo za samozdravljenje. Pred uporabo zdravila se posvetujte s strokovnjakom in preberite navodila, ki jih je odobril proizvajalec.

MAO inhibitorji

Navodila za uporabo:

Zaviralci MAO so antidepresivi, ki se uporabljajo pri zdravljenju parkinsonizma in narkolepsije.

Farmakološko delovanje zaviralcev MAO

Zaviralci MAO so po farmakoloških lastnostih razvrščeni v neselektivne, ireverzibilne, reverzibilne, selektivne in ireverzibilne, selektivne.

Neselektivni, ireverzibilni inhibitorji MAO so blizu kemijskim strukturam iproniazidov, izboljšajo splošno stanje bolnikov z depresijo in zmanjšajo napade angine.

Reverzibilni selektivni zaviralci MAO imajo antidepresivna in psihoenergijska dejanja, aktivno zavirajo deaminacijo serotonina in noradrenalina.

Nepovratni selektivni zaviralci MAO imajo antiparkinsonični učinek, sodelujejo pri presnovi dopamina in kateholaminov.

Seznam zdravil MAO inhibitorjev

Seznam neselektivnih ireverzibilnih zaviralcev MAO vključuje: t

  • Phenelzin;
  • Iproniazid;
  • Izokarboksazid;
  • Nialamid;
  • Tranilcipromin.

Med ireverzibilnimi selektivnimi MAO inhibitorji je selegilin.

Seznam reverzibilnih selektivnih zaviralcev MAO vključuje: t

  • Metralindol;
  • Pirlindol;
  • Bethol;
  • Moklobemid;
  • Derivati ​​beta-karbolina.

Indikacije za uporabo zaviralcev MAO

Neselektivni ireverzibilni inhibitorji MAO so predpisani za zdravljenje kroničnega alkoholizma in depresije (nevrotičnih, inkluzivnih in ciklotimičnih), reverzibilnih selektivnih - pri depresijah različnega izvora, depresivnega sindroma, melanholičnega sindroma in astensko-dinamičnih motenj ter ireverzibilne selektivnosti - pri zdravljenju Parkinsonove bolezni.

Kontraindikacije

Sprejem zaviralcev MAO reverzibilne selektivne kontraindicirana pri:

  • Preobčutljivost;
  • Akutne vnetne bolezni ledvic in jeter;
  • Abstinenčni alkoholni sindrom;
  • Nosečnost in dojenje.

Tudi reverzibilni selektivni zaviralci MAO niso predpisani v otroštvu.

Sprejem neselektivnih ireverzibilnih zaviralcev MAO ni predpisan za:

  • Preobčutljivost;
  • Odpoved jeter;
  • Kršitev možganske cirkulacije;
  • Kronična odpoved ledvic;
  • Kronično srčno popuščanje.

Sprejemanje inhibitorjev MAO, ireverzibilnih, selektivno kontraindicirano pri

  • Nosečnost in dojenje;
  • Jemanje drugih antidepresivov;
  • Preobčutljivost;
  • Bistveni tresenje;
  • Chorea Huntington.

Zaradi previdnosti so zaviralci MAO ireverzibilni selektivni zaviralci predpisani za:

  • Progresivna demenca;
  • Tardivna diskinezija;
  • Huda psihoza;
  • Peptični ulkus prebavnega trakta;
  • Hiperplazija prostate;
  • Huda angina;
  • Glavkom z zaprtim kotom;
  • Velik tremor;
  • Tahikardija;
  • Fenokromocitom;
  • Difuzna strupena golša.

Neželeni učinki

Uporaba reverzibilnih selektivnih zaviralcev MAO lahko povzroči:

  • Anksioznost;
  • Suha usta;
  • Glavobol;
  • Nespečnost.

Uporaba neselektivnih ireverzibilnih zaviralcev MAO lahko povzroči:

  • Dispepsija;
  • Znižanje krvnega tlaka;
  • Anksioznost;
  • Nespečnost;
  • Glavobol;
  • Suha usta;
  • Zaprtje.

Uporaba ireverzibilnih selektivnih zaviralcev MAO lahko povzroči zaplete pri različnih telesnih sistemih, in sicer:

  • Zmanjšan apetit, suhost ustne sluznice, povečana aktivnost transaminaz, slabost, driska, zaprtje in disfagija (prebavni sistem);
  • Povečana utrujenost, nespečnost, omotica, halucinacije, glavobol, tesnoba, diskinezija, motorično in duševno vznemirjenost, zmedenost in psihoza (živčni sistem);
  • Zvišan krvni tlak, ortostatska hipotenzija in aritmija (srčno-žilni sistem);
  • Diplopija in ostrina vida (čutni organi);
  • Nokturija, zadrževanje urina in boleče uriniranje (urinarni sistem);
  • Kratka sapa, fotosenzitivnost, kožni izpuščaji in bronhospazem (alergijske reakcije).

Tudi jemanje ireverzibilnih selektivnih zaviralcev MAO lahko povzroči potenje, hipoglikemijo in izpadanje las.

Podatki o zdravilu so posplošeni, zagotovljeni za informativne namene in ne nadomeščajo uradnih navodil. Samozdravljenje je nevarno za zdravje!

Karies je najpogostejša nalezljiva bolezen na svetu, s katero tudi gripa ne more tekmovati.

Po mnenju mnogih znanstvenikov so vitaminski kompleksi praktično neuporabni za ljudi.

Če bi vam jetra prenehala delovati, bi se smrt pojavila v 24 urah.

Z rednim obiskom solarija se možnost za nastanek kožnega raka poveča za 60%.

Včasih je bilo, da zejanje obogati telo s kisikom. Vendar je bilo to mnenje zavrnjeno. Znanstveniki so dokazali, da z zevanjem človek ohlaja možgane in izboljša njegovo delovanje.

Pri 5% bolnikov povzroča antidepresiv Clomipramine orgazem.

Teža človeških možganov je približno 2% celotne telesne mase, vendar porabi približno 20% kisika, ki vstopa v kri. Zaradi tega je človeški možgani zelo dovzetni za poškodbe, ki jih povzroča pomanjkanje kisika.

Najredkejša bolezen je Kouroujeva bolezen. Samo predstavniki plemena Fur v Novi Gvineji so bolni. Bolnik umre zaradi smeha. Domneva se, da je vzrok bolezni jesti človeške možgane.

Zdravilo za kašelj "Terpinkod" je eden od najboljših prodajalcev, sploh ne zaradi svojih zdravilnih lastnosti.

Po statističnih podatkih se tveganje za poškodbe hrbta ob ponedeljkih poveča za 25%, tveganje za srčni napad pa za 33%. Bodite previdni.

Oseba, ki jemlje antidepresive, bo v večini primerov ponovno trpela zaradi depresije. Če se je oseba s svojo močjo spopadla z depresijo, ima vse možnosti, da za vedno pozabi na to stanje.

Če se smejete samo dvakrat na dan, lahko znižate krvni tlak in zmanjšate tveganje za srčne napade in kapi.

Ameriški znanstveniki so izvedli poskuse na miših in ugotovili, da lubenov sok preprečuje razvoj žilne ateroskleroze. Ena skupina miši je pila čisto vodo, druga pa lubenico. Posledično so bile posode druge skupine brez holesterola.

Da bi lahko rekli tudi najkrajše in najpreprostejše besede, bomo uporabili 72 mišic.

Milijoni bakterij se rodijo, živijo in umrejo v naših črevesjih. Vidimo jih le z močnim povečanjem, če pa se združijo, bi se uvrstili v običajno skodelico za kavo.

Moderna izraelska klinika Assuta v Tel Avivu - zasebni zdravstveni center, ki je znan po vsem svetu. Tukaj najboljši zdravniki delajo s svetovnimi imeni.

Zaviralci MAO: farmakološke lastnosti in trgovska imena

Zaviralci monoaminooksidaze (MAO) so biološke snovi, ki z zmanjševanjem kemičnih reakcij encima monoamin oksidaze preprečujejo uničevanje različnih monoaminov (ta skupina vključuje serotonin, norepinefrin, dopamin, feniletilamin, triptamin in oktamin). To poveča koncentracijo aktivnega elementa med dvema nevronima ali med nevroni in efektorsko molekulo (delcem, ki se veže na proteine ​​za povečanje biološke aktivnosti).

Za medicinske namene se MAOI uporabljajo kot antidepresivi in ​​včasih za zdravljenje Parkinsonove bolezni in napadov narkolepsije, patološkega stanja živčnega sistema, ki povzroča zaspanost in nenaden "napad" spanja.

Glede na njihove farmakološke lastnosti se IMAO delijo na:

  • neselektivna ireverzibilna;
  • reverzibilna selektivna;
  • selektivna.

Tako bomo na kratko pregledali vsako skupino in izvedeli za aktivne snovi, lastnosti in trgovska imena.

Zaviralci monoaminooksidaze

Zaviralci monoaminooksidaze (MAOI) so kemikalije, ki zavirajo aktivnost encimov monoaminooksidaze. Že dolgo se uporabljajo kot zdravila za zdravljenje depresije. Te snovi so še posebej učinkovite pri zdravljenju atipične depresije. Ta zdravila se uporabljajo tudi za zdravljenje Parkinsonove bolezni in nekaterih drugih bolezni. Zaradi potencialno nevarnih interakcij med hrano in zdravili so se zaviralci monoamin-oksidaze zgodovinsko uporabljali kot zadnje sredstvo in so bili uporabljeni le, če niso bili uporabljeni drugi antidepresivi (npr. Selektivni zaviralci prevzema serotonina in triciklični antidepresivi). Nova študija MAO kaže, da je večina zaskrbljenosti zaradi nevarnih stranskih učinkov prehrane posledica napačnih predstav in napačnih informacij in da se kljub dokazani učinkovitosti zdravil tega razreda ne uporabljajo dovolj pogosto v medicini. Nova študija se sprašuje tudi o veljavnosti zaznane resnosti reakcij hrane, informacije o katerih so vzete iz podatkov, ki temeljijo na zastarelih raziskavah.

Indikacije

V preteklosti so bili zaviralci MAO predpisani bolnikom, ki so bili odporni na triciklične antidepresive. Novi zaviralci MAO, kot je selegilin (ki se praviloma uporablja za zdravljenje Parkinsonove bolezni) in reverzibilni inhibitor MAO, moklobemid, so varnejša alternativa tem zdravilom in se zdaj včasih uporabljajo kot prva linija zdravljenja. Vendar te snovi ne delujejo vedno tako učinkovito kot njihovi predhodniki. Ugotovljeno je bilo, da je MAOI učinkovit pri zdravljenju paničnih motenj z agorafobijo, socialnimi fobijami, atipično depresijo ali mešano anksioznostjo in depresijo, bulimijo in posttravmatsko stresno motnjo ter mejno osebno motnjo. Obstajajo dokazi o učinkovitosti MAOI pri zdravljenju obsesivno-kompulzivne motnje (OCD), trichotillomania, dysmorphophobia in motnje osebnosti pri izogibanju, vendar so ti podatki pridobljeni iz nekontroliranih kliničnih virov. MAOI se lahko uporabljajo tudi pri zdravljenju Parkinsonove bolezni, ki delujejo zlasti na MAO-B (tako vplivajo na dopaminergične nevrone), kot tudi zagotavljajo alternativo za preprečevanje migrene. Zaviranje MAO-A in MAO-B se uporablja za zdravljenje depresije in anksioznosti. Inhibitorji MAO se pogosto pogosto predpisujejo ambulantnim bolnikom z "nevrotično depresijo", ki je zapletena zaradi panične motnje ali histerične disforije, ki vključuje ponavljajoče se epizode depresivnega razpoloženja kot odziv na občutek zavrnitve.

Mehanizem delovanja

MAOI-ji delujejo tako, da zavirajo aktivnost monoaminooksidaze, preprečujejo razgradnjo monoaminskih nevrotransmiterjev in s tem povečajo njihovo razpoložljivost. Obstajata dve izoformi monoamin-oksidaze, MAO-A in MAO-B. MAO-A pretežno razgrajuje serotonin, melatonin, adrenalin in noradrenalin. MAO-B prednostno definira feniletilamin in preostale amine. Dopamin je enako deaminiran z obema vrstama izooblik.

Reverzibilnost

MAOI prve generacije nepovratno zavirajo monoaminsko oksidazo. V reakciji z monoamin-oksidazo jo trajno deaktivirajo in encim ne more delovati, dokler ga v telesu ne zamenja z novim, kar lahko traja približno dva tedna. Nekateri novi inhibitorji MAO, od katerih je najpomembnejši moklobemid, so reverzibilni, to pomeni, da jih lahko ločimo od encima, da ublažimo običajni katabolizem substrata. Stopnja inhibicije je tako regulirana s koncentracijo substrata in MAOI. Garmalin, ki ga najdemo v rastlinah navadne harmale, ayahuasca, parfumske vinske trte in mesno-rdeče stratotsvet, je reverzibilen zaviralec MAO-A (OIMA).

Selektivnost

Poleg reverzibilnosti se inhibitorji MAO razlikujejo v selektivnosti receptorja MAO. Nekateri inhibitorji MAO lahko enako zavirajo MAO-A in MAO-B, medtem ko so bili drugi inhibitorji MAO razviti za posebne namene. Inhibicija MAO-A zmanjša razgradnjo primarno serotonina, noradrenalina in dopamina; selektivna inhibicija MAO-A omogoča, da se tiramin presnovi prek MAO-B. Jemanje zdravil, ki delujejo na serotonin, če ga jemljemo z drugim zdravilom, ki poveča raven serotonina, lahko vodi do potencialno usodne interakcije, imenovane serotoninski sindrom. Pri jemanju MAOI z ireverzibilnimi in neselektivnimi zaviralci (npr. Starejša generacija MAOI), kot posledica interakcije s tiraminom v prehrani, je možno izzvati razvoj hipertenzivne krize. Tiramin uničijo MAO-A in MAO-B, zato lahko zaviranje tega delovanja povzroči njegovo prekomerno kopičenje, zato mora bolnik skrbno spremljati uživanje tiramina. Inhibicija MAO-B zmanjša razgradnjo predvsem dopamina in feniletilamina, zato s tem ni nobenih prehranskih omejitev. MAO-B bo tudi presnavljal tiramin, saj sta edini razliki med dopaminom, feniletilaminom in tiraminom dve fenilhidroksilni skupini na ogljiku 3 in 4. 4-OH ne povzroča prostorskih težav za MAO-B pri tiraminu. Dve zdravili MAO-B, selegilin in razagilin je odobrila FDA brez prehranskih omejitev, z izjemo zdravljenja z visokimi odmerki, pri čemer izgubijo selektivnost.

Nevarnost

Pri peroralnem dajanju zaviralci MAO zavirajo katabolizem prehranskih aminov. Pri jemanju izdelkov, ki vsebujejo tiramin (tako imenovani "učinek sira"), lahko oseba doživi hipertenzivno krizo. Ko se zaužijejo živila, ki vsebujejo triptofan, se lahko razvije hiperserotemija. Količina snovi, ki je potrebna za razvoj reakcije, se med različnimi ljudmi zelo razlikuje in je odvisna od stopnje inhibicije, ki je odvisna od odmerka in selektivnosti. Natančen mehanizem, s katerim tiramin povzroča hipertenzivno reakcijo, ni dobro razumljen, vendar se predpostavlja, da tiramin izpodriva noradrenalin iz vial, v katerih je shranjen. To lahko povzroči kaskado učinkov, pri katerih lahko prekomerne količine noradrenalina privedejo do razvoja hipertenzivne krize. Druga teorija kaže, da hipertenzivna kriza povzroča širjenje in kopičenje kateholaminov. To je tirozin, ne tiramin, ki je predhodnik kateholaminov. Tyramine je produkt razgradnje tirozina. V črevesju in med fermentacijo aminokislinski tirozin dekarboksiliramo do tiramina. V normalnih okoliščinah se tiramin deaminira v jetrih do neaktivnih presnovkov, toda ko je jetrni MAO potlačen (večinoma MAO-A), se “prvi prehod” tiramina blokira, kar lahko povzroči povečanje ravni tiramina v obtoku. Tiramin v povečani količini tekmuje s tirozinom za transport po krvno-možganski pregradi (z uporabo aromatskih aminokislin), kjer lahko prodre v adrenergične živčne končiče. Po penetraciji v citoplazmatski prostor se tiramin transportira z vezikularnim transporterjem monoaminov v sinaptične vezikule, s čimer se izloči noradrenalin. Masovno gibanje noradrenalina iz vezikularnega odlagališča v medcelični prostor lahko pospeši razvoj hipertenzivne krize. Hipertenzivne krize v odsotnosti zdravljenja lahko povzročijo kap ali srčno aritmijo. Obe vrsti intestinalne inhibicije MAO lahko vodita do razvoja hipertermije, slabosti in psihoze, s porabo snovi z visoko vsebnostjo levodope. Hrana in pijača s potencialno visoko stopnjo tiramina vključujejo: jetra in fermentirane snovi, kot so alkoholne pijače in starejši siri. Levodopa najdemo v živilih, kot je fižol. Te prehranske omejitve niso potrebne za posameznike, ki jemljejo selektivne zaviralce MAO-B v normalnih ali nizkih odmerkih. Posebna omemba zasluži dejstvo, da nekateri mesni ekstrakti in ekstrakti kvasovk (Bovril, Marmite, Vegemite) vsebujejo izjemno visoko raven tiramina in se tudi ne smejo uporabljati pri jemanju takšnih zdravil.

Ob prvi uvedbi MAOI na trg o teh tveganjih

nič ni bilo znano in v naslednjih štirih desetletjih je zaradi hipertenzivne krize umrlo manj kot 100 ljudi. Domnevno zaradi nenadnega nastopa in nasilnega pojava reakcije je MAOI pridobil ugled kot nevarne snovi, ki so bile nekaj časa popolnoma odstranjene iz proizvodnje v Ameriki. Vendar se trenutno verjame, da je pri uporabi MAOI pod nadzorom usposobljenega psihiatra ta razred zdravil izvedljiva alternativa tudi za dolgoročno uporabo. Najpomembnejše tveganje, povezano z uporabo inhibitorjev MAO, je možnost interakcije z zdravili, tako zdravila brez recepta kot le zdravila na recept, prepovedane droge ali zdravila in nekateri dodatki (npr. Zeliščna rastlina). Zelo pomembno je, da zdravnik nadzoruje takšne kombinacije, da bi se izognili morebitnim neželenim učinkom. Zaradi tega imajo mnogi uporabniki kartico MAOI, ki daje vse nujne medicinske informacije o zdravilih, ki jih mora bolnik izogibati (npr. Odmerek adrenalina v tem primeru je treba zmanjšati za 75%, trajanje izpostavljenosti pa povečati). Tveganje medsebojnega delovanja zdravil IMAO z drugimi zdravili ali določenimi zdravili je še posebej nevarno, saj so bolniki, ki jemljejo takšna zdravila, pogosto v položaju, da »jim ni mar, ali živijo ali ne«. Zaviralci MAO se ne smejo kombinirati z drugimi psihoaktivnimi snovmi (antidepresivi, zdravila proti bolečinam, stimulansi in prepovedane snovi), razen v primerih strokovne pomoči. Nekatere kombinacije so lahko smrtne, vključno s kombinacijo s SSRI, TCA, MDMA, meperidinom, tramadolom in dekstrometorfanom. Zdravila, ki vplivajo na epinefrin, noradrenalin ali dopamin, je treba dajati v veliko manjših odmerkih zaradi potenciala in dolgoročnega učinka. Nikotin, snov, ki pogosto povzroča odvisnost od tobaka, ima "razmeroma šibek" potencial, da povzroča zasvojenost, kadar se uporablja sam. S hkratnim imenovanjem MAOI se potencial za zasvojenost dramatično poveča, kar vodi do alergenizacije lokomotornega odziva pri podganah, kar je merilo potenciala snovi za razvoj odvisnosti. To se lahko izrazi v težavnosti opuščanja kajenja, saj tobak poleg nikotina vsebuje tudi naravne spojine.

Zaključek

Antidepresivi, vključno z zaviralci MAO, povzročajo zasvojenost, najbolj opazen rezultat tega pa je abstinenčni sindrom, ki je lahko huda, zlasti če se MAO nenadoma ali prehitro ustavi. Vendar pa možnost, da povzroči odvisnost od zaviralcev MAO ali antidepresivov, na splošno ni tako pomembna kot pri benzodiazepinih. Da bi zmanjšali ali preprečili odtegnitvene simptome, lahko odmerek postopoma zmanjšate več tednov, mesecev ali let. Zaviralci MAO, tako kot vsi drugi antidepresivi, ne morejo spremeniti poteka bolezni, zato je možno, da se lahko, če prenehate jemati, vrnete v stanje, ki ga je imel pred začetkom zdravljenja. Ta okoliščina bistveno oteži prehod bolnika iz MAOI na SSRI, saj je po zaužitju enega zdravila in pred začetkom drugega zdravila potrebno popolno čiščenje telesnega sistema. S postopnim zmanjševanjem odmerka se bo bolnik soočil z dejstvom, da se bo moral več tednov ukvarjati z depresijo brez farmakološke podpore v obdobju brez zdravil. To je lahko bolj zaželeno kot tveganje za razvoj interakcijskih učinkov med obema zdraviloma, vendar pogosto takšen test za pacienta ni tako enostaven.

Interakcije

Zaviralci MAO so znani po številnih interakcijah z zdravili, vključno z naslednjimi vrstami snovi: 1. Snovi, ki se presnavljajo z monoaminsko oksidazo, saj lahko večkrat povečajo svoje učinke. 2. Snovi, ki povečujejo aktivnost serotonina, noradrenalina ali dopamina, ker lahko presežek katerega koli od teh nevrokemikalij vodi do resnih akutnih posledic, vključno z razvojem serotoninskega sindroma, hipertenzivne krize in psihoze. Takšne snovi vključujejo: - fenetilamine: 2C-B, meskalin, fenetilamine itd. - amfetamine: amfetamin, MDMA, dekstroamfetamin, metamfetamin, DOM itd. - triptamini: DMT, psilocin / psilocibin ("čarobne gobe") itd. - lizergamidi: ergolin / LSA, LSD ("kislina") itd. - Zaviralci serotonina, noradrenalina in / ali dopamina: - zaviralci ponovnega privzema serotonina (SSRI): citalopram, dapoksetin, escitalopram, fluoksetin, fluvoksamin, paroksetin, sertralin. - Zaviralci prevzema serotonina in noradrenalina: desvenlafaksin, duloksetin, milnacipran, venlafaksin. - Zaviralci ponovnega privzema noradrenalina: amineptin, bupropion, metilfenidat, nomifensin. - Zaviralci ponovnega privzema noradrenalina: atomoksetin, mazindol, reboksetin. - Triciklični antidepresivi (TCA): amitriptilin, butriptilin, klomipramin, desipramin, dozelin, doksepin, imipramin, lofepramin, nortriptilin, protriptilin, trimipramin. - tetraciklični antidepresivi: amoksapin, maprotilin. - fenilpiperidinski opioidni derivati: meperidin / petidin, tramadol, metadon, fentanil, dekstropropoksifen, propoksifen. - drugo: bromfeniramin, klorfeniramin, kokain, ciklobenzaprin, dekstrometorfan (DCM), ketamin, MDPV, nefazodon, fenciklidin (PCP), feniramin, sibutramin, trazodon. - snovi, ki sproščajo serotonina, noradrenalina in / ali dopamin 4-metitaminoreks (4-MAR), amfetamin, benzfetamin, Katin, katinon, dietilkatinon, efedrin, levmethamfetamine, lisdeksamfetamin, MDMA ( "ekstaziju"), metamfetamin pemolin, fendimetrazin, fenetilamin (PEA), fentermin, propilheksedrin, psevdoefedrin, fenilefrin, tiramin. - Predkurzorji serotonina, noradrenalina in / ali dopamina: 5-HTP, L-DOPA, L-fenilalanin, L-triptofan, L-tirozin. - Anestetiki, ki se uporabljajo v kirurgiji in lokalni in splošni zobozdravstvu, zlasti z adrenalinom. V zobozdravstvu ni splošne prakse glede uporabe inhibitorjev MAO, kot je fenelzin, zato je pomembno, da vse zdravnike, zlasti zobozdravnike, obvestite o možnem učinku inhibitorjev MAO med lokalno anestezijo. Pri pripravi na zobozdravstvene posege je zaželeno, da se preneha jemati fenelzin, ker pa takšna prekinitev traja dva tedna, ta možnost ni vedno zaželena ali praktična. Zobozdravnikom, ki uporabljajo lokalno anestezijo, priporočamo uporabo anestetika, razen anestetika na osnovi adrenalina, kot je 3% karbokain. Med postopkom je treba posebno pozornost posvetiti krvnemu tlaku. Raven anestetika je treba redno in pravilno dopolnjevati, saj anestetiki, ki ne temeljijo na adrenalinu, začnejo delovati pozneje in njihovo delovanje se hitro konča. Bolniki, ki jemljejo fenelzin, morajo pred vsakim zobozdravstvenim zdravljenjem obvestiti svoje psihiatre. - Nekateri drugi dodatki: Hypericum perforatum (šentjanževka), inozitol, Rhodiola rosea, S-adenozil-L-metionin (SAME), L-teanin. - Drugi zaviralci monoaminooksidaze.

Zgodovina

Razdalja med priljubljenostjo IMAO je bila večinoma v obdobju od 1957 do 1970. Začetna priljubljenost "klasičnih" neselektivnih ireverzibilnih zaviralcev MAO se je začela zmanjševati zaradi prisotnosti nevarnih interakcij teh zdravil s simpatomimetičnimi zdravili in zdravili, ki vsebujejo tiramin, kar lahko vodi v razvoj hipertenzivne krize. Posledično se je zmanjšala uporaba prejšnje generacije zdravnikov MAO. Ko so znanstveniki odkrili, da obstajata dva različna encima MAO (MAO-A in MAO-B), sta razvila selektivne spojine za MAO-B (npr. Selegilin, ki se uporablja za zdravljenje Parkinsonove bolezni) za zmanjšanje stranskih učinkov in resnih interakcij med zdravili.. Nadaljnje izboljšanje se je zgodilo z razvojem spojin (moklobemid in toloksaton), ki niso le selektivne, ampak povzročajo tudi reverzibilno inhibicijo MAO-A in imajo zmanjšano raven interakcij med hrano in zdravili. Nepovratni inhibitorji MAO so prvi odprti antidepresivi, njihova priljubljenost pa se je zmanjšala s pojavom varnih antidepresivov; Ta novi razred antidepresivov ima manj stranskih učinkov, še posebej nevarno nepopravljivo interakcijo MAOI z živili, ki vsebujejo tiramin, ki se včasih imenuje "sirni sindrom", kar vodi do razvoja hude hipertenzije. Vendar reverzibilni zaviralci MAO nimajo teh neželenih hipertoničnih učinkov. Moklobemid je bil prvi reverzibilni zaviralec MAO-A, uveden v široko klinično prakso. Njegove lastnosti kot reverzibilnega zaviralca dajejo številne prednosti v primerjavi z ireverzibilnimi zaviralci MAO prejšnje generacije. 28. februarja 2006 je ameriška agencija FDA odobrila transdermalno obliko zdravila Segilin IMAO, imenovano Emsam, za zdravljenje depresije.

Seznam IMAO

Različni derivati ​​triptamina in feniletilamina / amfetamina, kot so alfa-ET, alfa-MT, amfetamin, metamfetamin, MDMA, 4-MTA, PMA, 2C-T-7 in 2C-T-21, imajo lahko tudi visoke odmerke velikih odmerkov. do močnega učinka MAOI. Mnogi drugi neuvrščeni hidrazini, kot so hidrazin, monometilhidrazin in fenilhidrazin, imajo lastnosti MAOI.

Značilnosti uporabe zaviralcev MAO

Zaviralci MAO veljajo za skupino antidepresivov, ki povečajo koncentracijo hormonov dobrega razpoloženja v krvi. Pripravki so namenjeni upočasnitvi razgradnje monoaminooksidaze, s čimer se poveča količina serotonina, noradrenalina, dopamina, triptamina, feniletilamina. Te snovi zagotavljajo visoko zmogljivost, koncentracijo, dobro razpoloženje, stabilno čustveno ozadje.

Zaviralci MAO so sintetične oblike sproščanja v tabletah, najdemo jih tudi v nekaterih naravnih snoveh. Imenovan za zdravljenje napadov panike, depresije, Parkinsonove bolezni, narkolepsije.

Razvrstitev zdravil

Farmacevti delijo zdravila MAO z učinki na 4 vrste:

  1. Reverzibilno.
  2. Nepovratno
  3. Selektivno.
  4. Neselektivno.

Reverzibilni MAO kombinirajo z encimom, s čimer tvorijo eno celoto. Sčasoma ta duet sprosti potrebne snovi v telo, monoamin se ujame in akumulira in se izloči, ne da bi poškodoval encim.

Nepovratno se pridruži monoamin oksidaza. Po tem se ne proizvaja naravni organski encim, sintetizira se nova snov. Ta zdravila začnejo delovati šele po 2 tednih.

Selektivna zdravila zajamejo le eno vrsto MAO, neselektivna - obe vrsti.

Vse vrste zdravil so namenjene zmanjševanju anksioznih motenj, izboljšanju razpoloženja, lajšanju simptomov depresije.

Pripravki MAO

Farmacevtska zdravila MAO so razdeljena na samo tri vrste:

  1. Neselektivna nepopravljiva. To je skupina zdravil prve generacije z velikim seznamom kontraindikacij in stranskih učinkov. Njihova visoka toksičnost uničuje delovanje jeter, srca, povzroča slabost. Ko morate dodatno upoštevati dieto. Obdobje sprejema je strogo omejeno.
  2. Reverzibilna selektivna. Priprave druge generacije. Imenovan z depresijo, socialno fobijo, apatijo. Zaviralci so osredotočeni predvsem na privzem serotonina. Široko uporabljajo psihiatri za živčne motnje. Imate odtegnitvene simptome.
  3. Nepovratna selektivna. Razvit za zdravljenje hujših bolezni centralnega živčnega sistema, kot je Parkinsonova bolezen. Snovi, ki so droge, sodelujejo pri presnovi dopamina. Ne vpliva na delovanje srca, lahko zmanjša krvni tlak pri bolnikih s hipertenzijo.

Neselektivni ireverzibilni zdravili MAO vključujejo: Iproniazid, Nialamid, Fenelzin, Tranilcipromin, Izokarboksazid.

Znana reverzibilna selektivna zdravila: Inkazan, Befol, Pirazidol, Moklobemid.

Nepovratna selektivnost: Selegilin, Razagilin, Pargilin.

Vsako zdravilo iz skupine MAO mora predpisati zdravnik, ki se izda v lekarnah na recept.

Kdo je prikazan

Zdravila MAO so predpisana za klinično depresijo, anksiozne motnje, katalepsijo, Parkinsonovo bolezen, Alzheimerjevo bolezen, odtegnitveni sindrom (alkohol), napade panike, AVR, shizofrenijo. V zadnjih letih se pogosto uporabljajo za zmanjšanje socialne fobije, povečanje učinkovitosti z uravnavanjem spanja, z vsemi oblikami depresije. Nekateri uporabljajo antidepresive za hujšanje.

Podobnost MAO z delovanjem amfetaminov jih uvršča med narkotične snovi. Nekatera zdravila povzročajo zasvojenost. Klinične študije so pokazale, da MAO odstrani sramežljivost, napetost; oseba postane bolj sproščena, družabna, samozavestna. Ljudje, ki trpijo zaradi narkolepsije (patološke zaspanosti), med sprejemom opažajo povečanje vigornosti, zmanjšanje utrujenosti.

Vendar pa se lahko ta zdravila uporabljajo samo po navodilih nevropatologa ali psihiatra. Samo strokovnjak bo lahko določil, katera zdravila bodo najbolj učinkovita in koliko časa bo trajalo.

Ne-selektivna skupina se posebej razlikuje po velikosti seznama neželenih učinkov. Hkrati z njihovim vnosom je treba za jetra predpisati podporno zdravljenje, upoštevati je treba dieto z omejitvijo številnih zdravil.

Kako vzeti

Način jemanja zdravil, odmerek, ki ga je predpisal zdravnik, glede na simptome, diagnozo, starost, bolezen bolnika. Najpogosteje predpisane tablete so želeni odmerek snovi, enkrat na dan. Sprva zdravniki priporočajo, da nemoteno vstopijo v terapijo, vzamete polovico odmerka, da zmanjšate neželene učinke, pripravite telo na spremembo kemične sestave.

Jemanje tablet ni povezano z uporabo hrane, lahko jih pijete z vsako tekočino. Priporočamo, da zjutraj vzamete zdravilo, da se izognete večernemu zvečanju, nespečnosti.

Hkratna uporaba drugih psihotropnih zdravil je možna le na recept zdravnika.

Splošna priporočila za jemanje pripravkov MAO so:

  • prepoved alkohola;
  • omejevanje kofeina in kola za tiste, ki imajo stimulativni učinek;
  • zmanjšanje količine zaužite čokolade;
  • jutranji sprejem;
  • odmerjanje.

Nekateri strokovnjaki menijo, da je pri jemanju antidepresivov potrebno upoštevati dieto, omejevati se pri nekaterih proizvodih ali jih popolnoma odpraviti iz prehrane. Tu je seznam "prepovedane" hrane:

  1. Vino, pivo, alkohol.
  2. Klobase, prekajeno meso, salame, paštete.
  3. Sladoled, zlasti s sladkimi sirupi.
  4. Sir, mleko, kisla smetana, smetana.
  5. Sled, suha, marinirana, prekajena riba.
  6. Mesne juhe, omake, marinade.
  7. Pivo in pekarski kvas.
  8. Stročnice: fižol, grah, soja, leča.
  9. Začimbe, piškoti, čokolada.

Zdravila skupine MAO se vzamejo enkrat na dan, ena ali 0,5 tableta. Prva dva tedna zdravljenja se začnejo s ½ polnega odmerka. Izhod iz terapije mora biti tudi pri zmanjšanih odmerkih za obdobje od dveh tednov do enega meseca.

Prvi oprijemljiv učinek zdravila lahko čutite šele po 7-14 dneh, ko je koncentracija zdravila v možganih največja vrednost.

Po zdravljenju, ki običajno traja od 3 do 9 mesecev, lahko zdravnik predpiše podporno terapijo, da se izogne ​​odtegnitvenemu sindromu. Lahko traja do šest mesecev. Metode uporabe se razlikujejo: lahko je polovica ali četrtina tablete; ali jemanje cele tablete enkrat v 2-3 dneh.

Z posebno skrbjo je MAO predpisan mladostnikom, starejšim, bolnikom s srčnimi, jetrnimi, ledvičnimi boleznimi.

Kontraindikacije

Zdravilnih učinkovin v MAO ne smejo jemati osebe, ki trpijo zaradi ledvic, srca, odpovedi jeter, sladkorne bolezni, ateroskleroze; utrpel hud hepatitis, srčni napad, kap.

Za otroke, mlajše od 14 let, med nosečnostjo in dojenjem je prepovedan sprejem.

Sprejem MAO ni mogoč z:

  • huda jetrna bolezen;
  • Huntingtonova koreja;
  • odpoved ledvic;
  • bolezni srca z motnjami v ritmu, spremembami v žilah;
  • po hemoragični kapi;
  • hud alkoholizem;
  • jemanje drugih antidepresivov;
  • manične države;
  • samomorilne težnje.

Previdno je predpisano:

  • z nodularno golšo;
  • tahikardija;
  • psihozo, ki jo spremlja histerija, prekomerno razburjenje;
  • multipla skleroza, starostna demenca;
  • obstrukcija žolčnika.

Hkrati z boleznimi in posebnimi boleznimi, sočasno jemanje nekaterih zdravil, kot so: t

  1. Amfetamini.
  2. Veliko hladnih zdravil: efedrin, coldrex, teraflu, rhinza, naftizin.
  3. Vsa zdravila za hujšanje.
  4. Šentjanževka, Eleutherococcus, ginseng, Rhodiola rosea.
  5. Adrenalin.
  6. Diuretiki.
  7. Barbiturati, tablete za spanje.
  8. Antihistaminiki.

Številne klinične študije so dokazale neučinkovitost MAO pri zdravljenju vseh vrst maničnih motenj. Snovi povečujejo le manična stanja, anksioznost, strah, psihopatijo.

Neželeni učinki

Imetniki evidenc v številu neželenih učinkov veljajo za neselektivne MAO. Njihov sprejem spremljajo: zaprtje, migrena, suha usta, zmanjšan vid, otekanje, hepatitis, nespečnost, tresenje, blodnje, halucinacije, padec intrakranialnega tlaka.

Selektivni zaviralci imajo manj stranskih učinkov, vključno z zadrževanjem urina, suhimi usti, tahikardijo in bolečino v želodcu. Manj pogosto - glavoboli, nespečnost, omotica, tesnoba, tesnoba, pomanjkanje apetita. Mnogi bolniki opazijo zmanjšanje spolne želje (libido) med sprejemom, nezmožnost doseči orgazem, zmanjšanje njihove svetlosti. Moški morda nimajo ejakulacije. Po koncu sprejema je vse obnovljeno.

Pri starejših bolnikih lahko zaviralci MAO povzročijo hipertenzivno krizo, možgansko kap. Resen razlog za umik drog je zmedenost, delirij, psihoza, histerija, samomorilne misli.

Pregledi skupine zdravil

Po hudem stresu na delovnem mestu mi je zdravnik predpisal Pirazidol. Začel je jemati polovico tablet v 0,25 mg. Vse je bilo dobro. Potem je prešel na poln odmerek 0,50 mg in začel se je - letargija, pomanjkanje čustev, nenamerno krčenje mišic, sploh ni moglo spati. Zdravnik je predpisal drugo zdravilo.

Stanislav, star 35 let

Šest mesecev je videl Befol, imenovan za nevrologa. Po sprejemu se je razpoloženje izboljšalo, težke misli niso več motene, zavest je postala svetlejša, pozornost se je povečala, postala je bolj aktivna. Vendar sem moral odpovedati zaradi neželenih učinkov: glavobol, nespečnost, zmanjšan libido, bolečine v želodcu

Anna, 38 let

Pogosteje predpisujem reverzibilno selektivno MAO - prenašajo se bolj nežno, ne povzročajo vztrajne odvisnosti, izboljšujejo splošno stanje in kakovost življenja bolnika. Všeč mi je pirindol (pirazidol). Ne samo, da razbremeni depresijo, ampak tudi poveča kognitivne sposobnosti. Bolniki lažje učijo, delajo

Michael, psihoterapevt

Moj psihiater mi je napisal Aurorix (Moclobemid). Vzamem 300 mg na dan. Sprva nisem čutil ničesar, le spanje je bilo nekoliko zmanjšano. Po 2 tednih sem imel dobro razpoloženje, nekakšno prijetno zavračanje, normalno spim, manj kot običajno. Od minusov - včasih stisne glavo, neprijetno. Medtem ko so strpni

Zaviralci MAO - zdravila, seznam, sprejem

Zaviralci MAO so antidepresivi, ki se uporabljajo pri zdravljenju parkinsonizma in narkolepsije.

Farmakološko delovanje zaviralcev MAO

Zaviralci
MAO je po farmakoloških lastnostih razvrščen v neselektivne, ireverzibilne, reverzibilne, selektivne in ireverzibilne, selektivne.

Neselektivni, ireverzibilni inhibitorji MAO so blizu kemijskim strukturam iproniazidov, izboljšajo splošno stanje bolnikov z depresijo in zmanjšajo napade angine.

Reverzibilni selektivni zaviralci MAO imajo antidepresivna in psihoenergijska dejanja, aktivno zavirajo deaminacijo serotonina in noradrenalina.

Nepovratni selektivni zaviralci MAO imajo antiparkinsonični učinek, sodelujejo pri presnovi dopamina in kateholaminov.

Seznam zdravil MAO inhibitorjev

Seznam neselektivnih ireverzibilnih zaviralcev MAO vključuje: t

  • Phenelzin;
  • Iproniazid;
  • Izokarboksazid;
  • Nialamid;
  • Tranilcipromin.

Med ireverzibilnimi selektivnimi MAO inhibitorji je selegilin.

Seznam reverzibilnih selektivnih zaviralcev MAO vključuje: t

  • Metralindol;
  • Pirlindol;
  • Bethol;
  • Moklobemid;
  • Derivati ​​beta-karbolina.

Indikacije za uporabo zaviralcev MAO

Neselektivni ireverzibilni inhibitorji MAO so predpisani za zdravljenje kroničnega alkoholizma in depresije (nevrotičnih, inkluzivnih in ciklotimičnih), reverzibilnih selektivnih - pri depresijah različnega izvora, depresivnega sindroma, melanholičnega sindroma in astensko-dinamičnih motenj ter ireverzibilne selektivnosti - pri zdravljenju Parkinsonove bolezni.

Kontraindikacije

Sprejem zaviralcev MAO reverzibilne selektivne kontraindicirana pri:

  • Preobčutljivost;
  • Akutne vnetne bolezni ledvic in jeter;
  • Abstinenčni alkoholni sindrom;
  • Nosečnost in dojenje.

Tudi reverzibilni selektivni zaviralci MAO niso predpisani v otroštvu.

Sprejem neselektivnih ireverzibilnih zaviralcev MAO ni predpisan za:

  • Preobčutljivost;
  • Odpoved jeter;
  • Kršitev možganske cirkulacije;
  • Kronična odpoved ledvic;
  • Kronično srčno popuščanje.

Sprejemanje inhibitorjev MAO, ireverzibilnih, selektivno kontraindicirano pri

  • Nosečnost in dojenje;
  • Jemanje drugih antidepresivov;
  • Preobčutljivost;
  • Bistveni tresenje;
  • Chorea Huntington.

Previdno
Nepovratni selektivni inhibitorji MAO so predpisani za:

  • Progresivna demenca;
  • Tardivna diskinezija;
  • Huda psihoza;
  • Peptični ulkus prebavnega trakta;
  • Hiperplazija prostate;
  • Huda angina;
  • Glavkom z zaprtim kotom;
  • Velik tremor;
  • Tahikardija;
  • Fenokromocitom;
  • Difuzna strupena golša.

Neželeni učinki

Uporaba reverzibilnih selektivnih zaviralcev MAO lahko povzroči:

  • Anksioznost;
  • Suha usta;
  • Glavobol;
  • Nespečnost.

Uporaba neselektivnih ireverzibilnih zaviralcev MAO lahko povzroči:

  • Dispepsija;
  • Znižanje krvnega tlaka;
  • Anksioznost;
  • Nespečnost;
  • Glavobol;
  • Suha usta;
  • Zaprtje.

Uporaba ireverzibilnih selektivnih zaviralcev MAO lahko povzroči zaplete pri različnih telesnih sistemih, in sicer:

  • Zmanjšan apetit, suhost ustne sluznice, povečana aktivnost transaminaz, slabost, driska, zaprtje in disfagija (prebavni sistem);
  • Povečana utrujenost, nespečnost, omotica, halucinacije, glavobol, tesnoba, diskinezija, motorično in duševno vznemirjenost, zmedenost in psihoza (živčni sistem);
  • Zvišan krvni tlak, ortostatska hipotenzija in aritmija (srčno-žilni sistem);
  • Diplopija in ostrina vida (čutni organi);
  • Nokturija, zadrževanje urina in boleče uriniranje (urinarni sistem);
  • Kratka sapa, fotosenzitivnost, kožni izpuščaji in bronhospazem (alergijske reakcije).

Tudi jemanje ireverzibilnih selektivnih zaviralcev MAO lahko povzroči potenje, hipoglikemijo in izpadanje las.

Zaviralci monoaminooksidaze

Zaviralci monoaminooksidaze (MAOI, MAOI) so biološko aktivne snovi, ki lahko zavirajo encim monoamin oksidazo. Nekateri antidepresivi kot tudi številne naravne snovi se pripisujejo zaviralcem monoaminooksidaze.

Vsebina

Razvrstitev po IMAO

Zaviralci monoaminooksidaze se glede na njihove farmakološke lastnosti delijo na reverzibilne in ireverzibilne, selektivne in neselektivne.

Selektivni MAO inhibirajo predvsem katerokoli vrsto MAO, neselektivnih - obe vrsti.

Nepovratni MAOI medsebojno delujejo z monoaminsko oksidazo in tvorijo z njo kemijske vezi. Encim potem ne more izvajati svojih funkcij in se presnovi, namesto tega telo sintetizira novo, ki ponavadi traja približno dva tedna.

Reverzibilni MAOI, ki pridejo v stik z aktivnim centrom encima, tvorijo s tem relativno stabilen kompleks. Ta kompleks postopoma disociira, sprošča MAOI, ki nato vstopi v krvni obtok in se izloči iz telesa, tako da encim ostane nedotaknjen.

Neselektivni ireverzibilni MAOI


Strogo gledano, ni povsem pravilno, da se tej skupini dodeli tranilcipramin, ker je reverzibilen zaviralec, vendar lahko traja do 30 dni, da se njegov kompleks loči od encima in ga popolnoma izloči iz telesa. Poleg tega kaže nekaj selektivnosti glede MAO-A.

Reverzibilni selektivni inhibitorji MAO A

  • Moklobemid
  • Pyrindol (Pirazidol)
  • Bethol
  • Metralindol
  • Derivati ​​beta-karbolina

Pri jemanju reverzibilne diete MAOI ni potrebna.

Ireverzibilni selektivni zaviralci MAO B;

Farmakologija MAOI

Splošne informacije

MAOI, ki blokirajo uničenje monoaminov z monoaminsko oksidazo, povečajo vsebnost enega ali več mediatorjev monoaminov (noradrenalin, serotonin, dopamin, feniletilamin itd.) V sinaptičnem razcepu in povečajo monoaminergični (monoamin posredovan) prenos živčnih impulzov (nevrotransmiterjev). Zato se te snovi za medicinske namene uporabljajo predvsem kot antidepresivi. IMAO-B se uporablja tudi pri zdravljenju parkinsonizma in narkolepsije.

Interakcija z zdravili in nekaterimi površinsko aktivnimi snovmi

Kombinacija zaviralcev monoaminooksidaze s snovmi, ki vplivajo na izmenjavo monoaminov, lahko povzroči nepredvidljivo povečanje njihovega delovanja in je smrtno nevarno.

Seznam zdravil, ki se jim je treba izogniti:

  • Psihostimulanti amfetaminske skupine in z njimi povezani - zvišanje ravni kateholaminov v sinaptičnem razcepu (amfetamin, metamfetamin, sydnokarb itd.).
  • Vse entaktogene
  • Hladna zdravila, ki vsebujejo simpatikomimetike (efedrin, psevdoefedrin, fenilpropanolamin, fenilefrin, klorfeniramin, oksimetazolin itd.): Coldrex teraflu, rhinza itd., Pršila in kapljice za nosne kapljice tipa naftizin.
  • Izdelki za hujšanje
  • Zaviralci reverznega nevronskega zajema monoaminov:
    • Kokain
    • Triciklični antidepresivi (amitriptilin, desipramin, imipramin itd.)
    • Zaviralci prevzema serotonina (SSRI), kot je fluoksetin (Prozac)
  • Dekstrometorfan (DHM)
  • Presnovni prekurzorji monoaminov: DOPA, metildopa, 5-hidroksitriptofan
  • Reserpine
  • Antihistaminiki [vir ni določen 122 dni]
  • Barbiturati [vir ni naveden 122 dni]
  • Antiholinergiki [vir ni določen 122 dni]
  • Petidin (demerol) in drugi opiati (tveganje depresije dihalnega centra) [vir ni naveden 122 dni].

Hrana, ki ni združljiva z MAOI

Pomembna nevarnost pri uporabi MAOI je uživanje živil, ki vsebujejo različne monoamine in njihove metabolne predhodnike. Najprej je to tiramin in njegova presnovna aminokislina tirozin, pa tudi triptofan. Tiramin, tako kot amfetaminski psihostimulanti, povzroča sproščanje kateholaminov iz živčnih končičev. Njegov skupni sprejem z MAOI je preobremenjen s hipertenzivno krizo. Triptofan telo uporablja za proizvodnjo serotonina in uživanje živil, ki vsebujejo velike količine, lahko povzroči serotoninski sindrom.

Živila, ki se jim je treba izogniti:

  • Siri, zlasti stari
  • Rdeče vino, pivo, zlasti temno (vključno z brezalkoholnim), ale, likerji, viski.
  • Prekajeni izdelki, klobase in kakršni koli izdelki iz ustnega mesa
  • Marinirane, prekajene in suhe ribe (sveže ribe so relativno varne) t
  • Kvasni ekstrakti in pivski kvas (običajni pekarski kvas je varen)
  • Proteinski dodatki
  • Stročnice (fižol, leča, fižol, soja)
  • Zelje

Izdelki, ki jih je treba obravnavati previdno:

Nepovratne neselektivne MAOI zahtevajo opustitev zgoraj navedenih snovi in ​​proizvodov med njihovo uporabo in v dveh tednih po koncu uporabe. V primeru reverzibilnih MAOI so prehranske omejitve običajno manj stroge in se raztezajo skozi čas, ko snov ostane v telesu (ne več kot en dan). Prav tako se je treba vzdržati uporabe skupaj z reverzibilnimi zdravili in površinsko aktivnimi snovmi, ki so na seznamu, do njihove popolne odstranitve.

Interakcija s feniletilaminom in triptaminskimi psihadeliki

Večina triptaminov je dober substrat za MAO-A. DMT in 5-MeO-DMT, če ju jemljemo peroralno, jih presnavljajo v prebavilih in jetrih, nimajo časa, da bi prišli v kri, zato so neaktivni, če se jemljejo peroralno. 4-hidroksi-DMT (psilocin) je manj dovzeten za razgradnjo z MAO, ker njegova hidroksilna skupina v 4. položaju otežuje vezavo na aktivno sredino encima, zaradi česar je peroralno aktivna. Alkilni substituenti na amino skupini, bolj obsežni kot metil (etil, propil, ciklopropil, izopropil, alil, itd.), Prav tako ovirajo metabolizem triptaminov s takimi substituenti z MAO, zato so vsi taki triptamini aktivni, če jih vzamemo oralno. Alfa-metil v molekulah takih triptaminov kot AMT in 5-MeO-AMT znatno otežita presnovo z MAO in jih de facto spremeni iz substratov v šibke inhibitorje tega encima.

Inhibicija perifernega MAO-A - v gastrointestinalnem traktu in v jetrih z močnimi MAOI omogoča, da se takšni triptamini kot DMT in 5-MeO-DMT oralno aktivirajo, ter da se okrepi in podaljša učinek drugih triptaminov, kot sta psilocin in DET. Po drugi strani pa dolgotrajna uporaba MAOI kot antidepresivov bistveno zmanjša učinek psihadelikov. To je očitno posledica sprememb v monoaminergičnih sistemih možganov, ki jih povzročajo zvišane ravni monoaminov. Narava tega pojava je trenutno nejasna in ni pojasnjena s preprosto izgubo občutljivosti serotoninskih receptorjev, s katerimi medsebojno vplivajo psihadeliki.

Tako se sprejem MAOI s triptamini ali tik pred uporabo triptamina podaljša in v nekaterih primerih poveča učinek slednjega in omogoča tudi oralno uporabo takih triptaminov kot DMT. To je osnova principa delovanja ayahuasca in podobnih zmesi, vključno s tako imenovanim pharmahoasko, v kateri se namesto rastlinskih sestavin uporablja čisti DMT, in kot MAO se lahko kot MAO uporabijo tako tradicionalna semena Banisteriopsis Caapi kot Peganum Harmala ali izvlečki. ali celo moklobemid (aurorix). Hkrati pa bo sprejem ireverzibilnih MAOI-jev nekaj dni pred jemanjem psihodeličnega učinka oslabil njegov učinek. Enako se bo zgodilo z dolgoročno uporabo tako nepopravljivih kot reverzibilnih MAOI pred sprejetjem psihadelikov.

Uporaba 5-MeO-DMT skupaj z MAOI ni varna. Mnogi opažajo močne in neprijetne stranske učinke takšne kombinacije, vse do serotoninskega sindroma. Poleg tega je ta izkušnja za mnoge ljudi psihološko izredno težka in je lahko resna nevarnost za duševno zdravje.

Triptamini, ki bistveno povečajo raven monoaminov v sinaptičnem razcepu, kot so AMT, 5-MeO-AMT in AET, so lahko v kombinaciji z MAOI smrtonosni. Določene sumnje povzroča varnost uporabe MAOI s triptaminom, kot je DPT.

Presnova LSD trenutno ni dobro razumljena, vendar se zdi, da MAO ne sodeluje pri tem. Vendar pa po mnenju nekaterih udeležencev, ko se uporabljajo skupaj z gharmala, so njegovi učinki okrepljeni in podaljšani. Enako velja za druge ergoline.

MAO igra manjšo vlogo ali celo praktično ne sodeluje pri presnovi feniletilaminskih psihadelikov. Zato prejemanje IMAO skupaj z njimi nima praktičnega pomena. Čeprav, po poročilih nekaterih uporabnikov, tako garmala kot tudi moklobemid povečata učinek nekaterih PEA, kot je 2C-B. V večini primerov jemanje MAOI s feniletilaminskimi psihadeliki ne predstavlja resne nevarnosti za zdravje. Vendar pa se je treba vzdržati uporabe MAOI v povezavi s feniletilamini, ki vsebujejo žveplo, kot sta 2C-T-7 in Aleph-7, zaradi njihovega dvoumnega in malo preučenega učinka na ravni monoaminov v možganih in visoke toksičnosti. Kombinacije IMAO s TMA-6 in TMA-2 so lahko tudi nevarne.

Poleg Tega, O Depresiji