Sumatriptan

Mednarodno ime: Sumatriptan

Sestava in oblika sproščanja

Tablete, filmsko obložene, bele ali skoraj bele, okrogle, bikonveksne; v prerezu je jedro belo ali skoraj belo. 1 tableta vsebuje 50 mg sumatriptana. Pomožne snovi: laktoza monohidrat - 92 mg, mikrokristalna celuloza - 9 mg, povidon - 3,6 mg, koloidni silicijev dioksid - 1,8 mg, natrijeva kroskarmeloza - 1,8 mg, magnezijev stearat - 1,8 mg.

Sestava filmske lupine: hipromeloza - 3 mg, smukec - 1 mg, titanov dioksid - 0,55 mg, makrogol 4000 - 0,45 mg.

V pretisnem omotu ali plastičnem kozarcu, 2, 4, 6 ali 10 tablet. Pakirano v škatli.

Tablete, filmsko obložene, 100 mg. Pakiranje po 2, 4, 6 ali 10 tablet.

Klinično-farmakološka skupina

Agonist serotoninskega 5-HT1 receptorja. Zdravilo z anti-migreno aktivnostjo

Farmakoterapevtska skupina

Farmakološko delovanje zdravila Sumatriptan

Zdravilo za zdravljenje migrene; serotonin 5-HT agonist1-receptorje. Zdi se, da je terapevtski učinek sumatriptana posledica dveh mehanizmov: snov vzbuja serotoninski 5-HT1-receptorje gladkih mišic žil karotidnega sistema in povzroči njihovo zoženje. Karotidne arterije dobavljajo kri v tkiva glave, vključno z meninge; s širjenjem žil v možganskih membranah, povezanih s pojavom migrenskih napadov. Poleg tega sumatriptan aktivira receptorje koncev aferentnih vlaken trigeminalnega živca v materni materi, zaradi česar se zmanjša izločanje senzoričnih neuropeptidov. Sumatriptan ne prodre dobro skozi BBB in po eksperimentalnih podatkih nima ustreznih analgetskih lastnosti.

Učinek sumatriptana se običajno pojavi 30 minut po zaužitju in 10-15 minut po s / c dajanju.

Migrena (lajšanje napadov, z ali brez aure).

Kontraindikacije

Preobčutljivost, hemiplegična, bazilarna ali oftalmoplegična oblika migrene, ishemična bolezen srca (vključno s sumom na to), angina pektoris (vključno z Prinzmetalovo angino), miokardni infarkt (vključno z anamnezo), arterijska hipertenzija (ne-srčna arterija) (miokardni infarkt) okluzivna periferna arterijska bolezen, možganska kap ali prehodna možganska cirkulacija (vključno z anamnezo), jetrna in / ali ledvična odpoved.

Način odmerjanja in način uporabe

Za lajšanje migrene za peroralno dajanje je odmerek 100 mg enkrat; včasih je lahko učinkovit odmerek, manjši od 100 mg; pri ponovnem napadu je možno večkratno dajanje in dnevni odmerek ne sme preseči 300 mg. S / c, injiciran v odmerku 6 mg; če je potrebno, se ponavljajoča injekcija v istem odmerku lahko izvede ne prej kot 1 uro po prvi injekciji; Največji dnevni odmerek p / do - 12 mg.

V Hortonovem sindromu se med napadom enkrat na dan daje sc v odmerku 6 mg; največji dnevni odmerek je 12 mg; interval med injekcijami, ki ni krajši od 1 h.

Neželeni učinki

S strani centralnega živčnega sistema: omotica, šibkost, zaspanost.

Ker je srčno-žilni sistem: arterijska hipotenzija ali kratkotrajno zvišanje krvnega tlaka, bradikardija ali tahikardija.

Na strani prebavnega sistema: slabost, bruhanje.

Dermatološke reakcije: kožni izpuščaj, eritem, pruritus.

Lokalne reakcije: pri s / na vnos - kratkotrajna bolečina na mestu injiciranja.

Drugo: občutek toplote, mravljinčenje, bolečina, pritisk ali stiskanje v različnih delih telesa.

Uporaba med nosečnostjo in dojenjem

Klinične izkušnje s sumatriptanom med nosečnostjo so omejene in so zato kontraindicirane za uporabo.

Med dojenjem je potrebna previdnost. Dojenje otroka ni priporočljivo 24 ur po zaužitju sumatriptana.

Vloga za kršitve jeter

Previdno se uporablja za nenormalno delovanje jeter.

Uporaba za kršitve ledvične funkcije

Previdno se uporablja za kršitve ledvic.

Uporaba zdravila pri otrocih

Varnost in učinkovitost uporabe pri otrocih in mladostnikih, mlajših od 18 let, nista bili dokazani.

Posebna navodila pri jemanju zdravila Sumatriptan

Ni namenjen za preprečevanje migrene (uvajanje med migracijsko avro pred pojavom drugih simptomov ne more preprečiti razvoja glavobola). Bolniki s tveganjem za zdravljenje bolezni srca in ožilja ne začnejo zdravljenja brez predhodnega pregleda (ženske pri moških po menopavzi, moški nad 40 let, osebe z dejavniki tveganja za IHD). Kadar je to predpisano med dojenjem, ni priporočljivo dojiti otroka 24 ur po zaužitju sumatriptana. Pri bolnikih s preobčutljivostjo na sulfonamide z uvedbo sumatriptana obstaja povečano tveganje za alergijske reakcije (od kožnih manifestacij do anafilaktičnega šoka). Če ne vpliva na prvi odmerek, je treba diagnozo pojasniti. Izkušnje s sumatriptanom pri bolnikih, starejših od 65 let, so omejene (ni bistvenih razlik v farmakokinetiki v primerjavi z mlajšimi bolniki).

Pred imenovanjem sumatriptana bolnikom z novo diagnosticirano migreno ali atipičnim zdravljenjem je treba izključiti druge potencialno nevarne nevrološke bolezni. Upoštevati je treba, da pri bolnikih z migreno obstaja tveganje za možgansko kap ali prehodne motnje možganske cirkulacije. Po intranazalni uporabi sumatriptana se lahko pojavita bolečina in tesnost prsnega koša. Bolečina je lahko intenzivna in sega v vrat. Če obstaja razlog za domnevo, da so ti simptomi manifestacija CHD, je treba opraviti ustrezen pregled. Med zdravljenjem je treba paziti pri vožnji in drugih potencialno nevarnih dejavnostih, ki zahtevajo povečano koncentracijo in psihomotorične reakcije.

Interakcije z drugimi zdravili

Ob sočasni uporabi z litijevimi solmi so opisani primeri serotoninskega sindroma.

S hkratno uporabo z moklobemidom povečuje biološko uporabnost moklobemida v odsotnosti kliničnih manifestacij.

Ob sočasni uporabi z rizatriptanom obstaja tveganje za aditivno prekomerno stimulacijo serotonina 5-HT.1-receptorje; z ergotaminom - možen razvoj vazospazma.

S hkratno uporabo zdravil zelišč Hypericum lahko poveča serotonergične učinke in razvoj stranskih učinkov.

Uporaba zdravila Sumatriptan samo na način, ki ga je predpisal zdravnik, je navodilo za referenco!

Sumatriptan (Sumatriptan) - navodila za uporabo, opis, farmakološko delovanje, indikacije za uporabo, odmerjanje in način uporabe, kontraindikacije, neželeni učinki.

Navodila za uporabo.

CAS koda: 103628-46-2

Opis

Značilno: selektivni agonist 5-HT_1 receptorja. Bel ali sivobel prah, zlahka topen v vodi in slanici.

Farmakološko delovanje

Farmakologija: Farmakološko delovanje - anti-migrena. Vzajemno deluje s 5-HT_1 receptorji (ne vpliva na podvrste receptorjev 5-HT_2 - 5-HT_7), predvsem v krvnih žilah možganov (stimulacija receptorja 5-HT_1 vodi do vazokonstrikcije). Selektivno vzbuja serotoninske 5-HT_1D receptorje možganskih žil (dura mater bazilarne arterije), zavira aktivacijo trigeminalnega sistema in zmanjšuje akumulacijo specifičnega stimulirajočega proteina v trigeminalnem živcu, aktivira serotoninergične antinociceptivne mehanizme možganskega stebla. Povzroča zožitev posode, ki se je razširila med napadom in s tem ustavi napad. Ustavi razvoj migrenskega napada, medtem ko nima neposrednega analgetskega učinka.

Hitro se absorbira pri zaužitju in po intranazalni uporabi. Biološka uporabnost je 15% zaradi presistemske presnove in nepopolne absorpcije. C_max pri dajanju 100 mg je 51 ng / ml in se doseže v 2-2,5 urah (z migrenskim napadom, nekoliko hitreje kot med interiktalnim obdobjem). Po intranazalni aplikaciji C_max v plazmi je 12,9 ng / ml in se doseže v 1–1,5 urah, raven vezave na beljakovine v plazmi pa je nizka (14-21%). Povprečni volumen porazdelitve je 2,4 l / kg. Biotransformirana z udeležbo MAO, predvsem MAO A, z nastankom metabolitov, med katerimi so glavni indoluxus analog sumatriptana, ki nima farmakološke aktivnosti proti 5-HT_1- in 5-HT_2-receptorjem, in njegov glukuronid; sekundarnih metabolitov. T_1 / 2 je 2,5 ure, celotni plazemski očistek je v povprečju 1160 ml / min, ledvični očistek je 260 ml / min, ekstrarenalni očistek je približno 80% celotnega očistka. Izloča se preko ledvic (ledvično izločanje je približno 60%, večinoma v obliki neaktivnih presnovkov - 97%), ostalo se izloči z blatom.

Klinični učinek običajno opazimo 30 minut po peroralnem dajanju sumatriptana v odmerku 100 mg in 15 minut po intranazalnem dajanju 20 mg. V 50-70% primerov se migrenski napad hitro zmanjša, če ga jemljemo peroralno v odmerku od 25 do 100 mg. Odpravlja slabost in fotofobijo, povezano z napadom migrene. Največji učinek opazimo pri uporabi na višini napada. V približno tretjini primerov se lahko v naslednjih 24 urah pojavi relaps, zaradi česar je potrebna ponovna uporaba.

Indikacije za uporabo

Uporaba: lajšanje napadov migrene (z ali brez aure).

Kontraindikacije

Kontraindikacije: Preobčutljivost, hemiplegična, bazilarna ali oftalmoplegična oblika migrene, miokardni infarkt (vključno z anamnezo), nenadzorovana arterijska hipertenzija, koronarna arterijska bolezen (vključno s sumom), angina, vključno z angino. Prinzmetalna angina pektoris, okluzivna periferna žilna bolezen, prehodna možganska cirkulacija (vključno z anamnezo), kap (vključno z anamnezo), izrazita okvara jeter in / ali delovanja ledvic, sočasno dajanje sumatriptana z ergotaminom ali njegovimi derivati (vključno z metisergidom), kot tudi hkratno uporabo inhibitorjev MAO in obdobje do 2 tedna po njihovem preklicu.

Omejitve uporabe: epilepsije (vključno z vsemi boleznimi z nižjim pragom konvulzivne pripravljenosti), arterijske hipertenzije (nadzorovane), nosečnosti, dojenja, starosti do 18 let (varnost in učinkovitost ni ugotovljena), starost nad 65 let (izkušnje) omejeno).

Uporaba v obdobju brejosti in laktacije: V nosečnosti je možno le, če korist, ki jo ima mati, odtehta potencialno tveganje za plod (ustrezne in strogo nadzorovane varnostne študije niso bile izvedene). Dojenju se je treba izogibati 24 ur po nanosu sumatriptana (prehaja v materino mleko).

Neželeni učinki

Neželeni učinki: S strani srčno-žilnega sistema in krvi (hematopoeza, hemostaza): znižanje krvnega tlaka, začasno zvišanje krvnega tlaka (opaženo kmalu po dajanju), bradikardija, tahikardija (vključno ventrikularna), palpitacije; v nekaterih primerih - srčne aritmije (do ventrikularne fibrilacije), prehodne EKG spremembe ishemičnega tipa, miokardni infarkt, krči koronarnih arterij; včasih se razvije Raynaudov sindrom.

Pri organih prebavnega trakta: slabost in bruhanje (pogosteje pri peroralnem jemanju), rahlo povečanje jetrnih encimov, disfagija, občutek neugodja v trebuhu; redko ishemični kolitis.

Na strani živčnega sistema in čutnih organov: omotica, šibkost in / ali utrujenost (pogosteje, če se jemlje oralno), zaspanost (običajno blaga ali zmerna in prehodna narava); v nekaterih primerih konvulzivne napade (običajno z anamnezo epileptičnih napadov ali v pogojih, ki povzročajo epileptične napade); včasih - diplopija, utripajoče muhe pred očmi, nistagmus, skotom, zmanjšana ostrina vida; izredno redko - delna prehodna izguba vida (prizadetost vida je lahko povezana z napadom migrene).

Reakcije preobčutljivosti: kožne manifestacije (izpuščaj, urtikarija, srbenje, eritem); v redkih primerih anafilaksa.

Drugi: bolečina, mravljinčenje, občutek vročine, občutek pritiska ali teže (ponavadi prehodni, vendar lahko intenzivni in se pojavijo v katerem koli delu telesa, vključno s prsnim košem in grlom), mialgija, zardevanje obraza.

Lokalni simptomi (z intranazalno uporabo): rahlo prehodno draženje ali pekoč občutek v nosni votlini in / ali žrelu, krvavitve iz nosu.

Medsebojno delovanje: Ob sočasnem jemanju z zdravili, ki vsebujejo ergotamin in ergotamin, je bil opažen podaljšan vazospazem (sumatriptan se lahko daje ne prej kot 24 ur po jemanju zdravil, ki vsebujejo ergotamin, in pripravki, ki vsebujejo ergotamin, se lahko dajejo prej kot 6 ur po jemanju sumatriptana ). Možna je interakcija med sumatriptanom in zaviralci MAO (njihova sočasna uporaba je kontraindicirana). Možna je interakcija med sumatriptanom in zdravili iz skupine selektivnih zaviralcev prevzema serotonina (SSRI). Sumatriptan ni medsebojno deloval s propranololom, flunarizinom, pizotifenom in etanolom.

Preveliko odmerjanje: Zdravljenje: spremljanje bolnika vsaj 10 ur, če je potrebno - podporno zdravljenje. Podatkov o učinku hemodialize ali peritonealne dialize na koncentracijo sumatriptana v plazmi ni.

Odmerjanje in način uporabe

Odmerjanje in uporaba: Znotraj, intranazalno, odrasli (18 let in starejši). Inside - 50 mg (če je potrebno, 100 mg). Intranazal - 20 mg (1 odmerek) v eno nosnico. Ponavljajoče dajanje je možno v presledku vsaj 2 uri, največji dnevni odmerek za peroralno uporabo pa je 300 mg za intranazalno uporabo - 2 odmerka po 20 mg.

Previdnostni ukrepi: Ni namenjen za preprečevanje migrene. Namen zdravila je možen le, če diagnoza ni v dvomih. Pri predpisovanju sumatriptana pri bolnikih s predhodno neodkrite migrene ali bolnikih z atipično migreno je treba izključiti druge potencialno resne nevrološke bolezni (kot pri drugih zdravilih proti migreni). Upoštevati je treba, da imajo bolniki z migreno povečano tveganje za razvoj cerebrovaskularnih motenj (npr. Kap ali prehodna možganska cirkulacija).

Prisotnost kardiovaskularnih dejavnikov tveganja (ženske po menopavzi, moški nad 40 let in bolniki z dejavniki tveganja za razvoj bolezni koronarnih arterij) narekujejo potrebo po predhodnem pregledu, ki bi izključil kardiovaskularno patologijo.

Poročali so o razvoju šibkosti, hiperrefleksije in okvarjenega usklajevanja po jemanju sumatriptana in zdravil iz skupine SSRI (če se dajejo sočasno, je treba stanje bolnika skrbno spremljati).

Pred in med zdravljenjem morate redno jesti, upoštevati dieto, izključiti izdelke, ki vsebujejo tiramin (čokolada, kakav, oreški, agrumi, fižol, paradižnik, zelena, siri), pa tudi alkoholne pijače (vključno s suhimi, zlasti rdečimi, vina, šampanjca, piva), vodijo zdrav način življenja, športne aktivnosti (plavanje, smučanje, hoja), imajo nekakšno strast, ki ustvarja pozitivno čustveno stanje in s tem preprečuje pojav migrenskih napadov.

Zgodovina ljudi s preobčutljivostjo na sulfonamide poveča tveganje za alergijske reakcije. Previdnost je predpisana voznikom vozil in osebam, ki se ukvarjajo s potencialno nevarnimi dejavnostmi, ki zahtevajo večjo pozornost in hitrost odziva.

Druga zdravila in zdravila, ki se uporabljajo skupaj in / ali namesto "Sumatriptan (Sumatriptan)" pri zdravljenju in / ali preprečevanju naslednjih bolezni.

Sumatriptan

Sumatriptan je zdravilo z anti-migreno aktivnostjo.

Zdravilna učinkovina tablete Sumatriptan ima stimulativni učinek na receptorje 5-HT1, predvsem na krvne žile membran in snovi v možganih. Zaradi tega se pojavi zoženje lokalno razširjenih žil, s čimer se zmanjša resnost bolečine med razvojem migrenskega napada. Zdravilo nima neposrednega analgetskega učinka, zato ni analgetik.

Zdravilo lahko učinkovito zavre napade migrene že pri enkratni uporabi v odmerku do 100 mg. Sumatriptan začne delovati po največ pol ure od trenutka jemanja peroralno.

Klinično-farmakološka skupina

Agonist serotoninskega 5-HT1 receptorja. Zdravilo z anti-migreno aktivnostjo.

Pogoji prodaje v lekarnah

Lahko ga kupite na recept.

Koliko je sumatriptan v lekarnah? Povprečna cena je 120 rubljev.

Sestava in oblika sproščanja

Sumatriptanova oblika za sprostitev:

  • filmsko obložene tablete: bikonveksne, okrogle, bele (2, 6 ali 10 v pretisnih omotih, v kartonski škatli s 1-3 pretisnimi omoti);
  • tablete: podolgovate, bikonveksne, skoraj bele ali bele barve, na eni strani graviranje "C", na drugi (odvisno od odmerka) - "33" (50 mg) ali "34" (100 mg) (1-7 ali 10 v blisterjih, v škatli po 1 do 6, 8 ali 10 pretisnih omotih, 2, 10, 50 ali 100 kosov v pločevinkah, v škatli po 1 pločevinko.

Sestava 1 filmsko obložene tablete:

  • učinkovina: sumatriptan - 50 ali 100 mg (sumatriptan sukcinat - 70 ali 140 mg);
  • pomožne komponente (50/100 mg): natrijeva kroskarmeloza - 2/4 mg; smukec - 1,5 / 3 mg; magnezijev stearat - 1,5 / 3 mg; laktoza monohidrat - 125/250 mg; mikrokristalna celuloza - 100/200 mg;
  • lupina (50/100 mg): polisorbat-80 - 0,88 / 1,76 mg; titanov dioksid - 0,92 / 1,84 mg; hipromeloza - 5,9 / 11,8 mg; makrogol 6000 - 2,3 / 4,6 mg.

Sestavine 1 tableta:

  • učinkovina: sumatriptan - 50 ali 100 mg (v obliki sumatriptan sukcinata - 69,98 ali 139,96 mg);
  • pomožne komponente (50/100 mg): magnezijev stearat - 2,38 / 4,76 mg; natrijev bikarbonat - 10/20 mg; kalcijev fosfat - 53,44 / 106,88 mg; natrijeva kroskarmeloza - 11/22 mg; mikrokristalna celuloza - 22,5 / 45 mg; Polisorbat 80 - 0,7 / 1,4 mg.

Farmakološko delovanje

Aktivna sestavina zdravila je specifični selektivni agonist 5-HT1-serotoninskega receptorja, ki je koncentriran predvsem v žilah možganov. Nekateri podtipi serotoninskih receptorjev so prizadeti. Primer je 5-HT 2-7. Posledica je zoženje žil arterijske plasti. Njihova širitev je vzrok za edeme in kasnejši pojav migrene.

Učinek se pojavi pol ure po zaužitju tabletke. Farmakokinetične značilnosti zdravila:

  • se metabolizira z oksidacijo ob sodelovanju monoaminooksidaze z nastankom presnovkov - indolnega ocetnega analoga sumatriptana in njegovega glukuronida;
  • izločajo preko ledvic v obliki presnovkov;
  • po zaužitju se hitro absorbira in doseže 70% največje koncentracije po 45 minutah;
  • biološka uporabnost je 14% zaradi nepopolne absorpcije in presistemskega metabolizma;
  • največja koncentracija v plazmi je 54 ng / ml;
  • vezava na krvne beljakovine je 14-21%;
  • razpolovna doba je 2 uri;
  • Pri bolnikih z okvarjenim delovanjem jeter se koncentracija aktivne komponente v krvi poveča.

Zdravilo zmanjšuje sproščanje senzoričnih nevropeptidov z zaviranjem prekomerne aktivnosti trigeminalnih živčnih receptorjev. Glede na to ni pomembnega vpliva na pretok krvi v možganih. Rezultat vnosa je izločanje slabosti, fotofobije in drugih simptomov migrene. To zahteva enkratni odmerek 100 mg.

Indikacije za uporabo

Zdravilna spojina se priporoča za uporabo pri migreni za lajšanje akutnih napadov bolezni in nadaljnjo stabilizacijo stanja.

Kontraindikacije

Če obstajajo kakršne koli nepravilnosti, je strogo prepovedano jemati zdravilo Sumatriptan, analogi tega zdravila? Posebej bi rad opozoril, da je v tem navodilu veliko informacij. Zato se morate pred jemanjem zdravila vsekakor spoznati.

Kakšne so kontraindikacije zdravila? Zdaj razmislite o seznamu:

  • angina pektoris, vključno z Prinzmetal angino pektoris;
  • nosečnost in dojenje;
  • miokardni infarkt, vključno z zgodovino;
  • arterijska hipertenzija (nekontroliran tip);
  • arterijska hipertenzija (kontrolirani tip);
  • preobčutljivost bolnika na elemente zdravila;
  • starost bolnika (nad 65 let);
  • bazilarna, oftalmoplegična ali hemiplegična migrena;
  • hkratna uporaba zdravila z zdravili, ki vsebujejo ergotamin, njegove različne derivate in tudi inhibitorje MAO (prepovedano je jemati zdravilo do 14 dni po odpovedi omenjenih zdravil);
  • ishemične bolezni srca, kot tudi sum na to;
  • mladostniki in otroci (do 18 let);
  • okluzivne bolezni perifernih arterij;
  • epilepsijo, vključno z vsemi patološkimi stanji, ki so povezani z nizkim pragom epilepsije;
  • odpoved ledvic ali jeter;
  • možgansko kap ali prehodno stanje cerebrovaskularne nesreče, vključno z anamnezo.

Kot je navedeno zgoraj, je prepovedano zdravilo "Sumatriptan" med nosečnostjo. Če pa je tveganje za plod manjše od koristi za mater, potem je še vedno dodeljeno ženskam na položaju in doječih materah. Vendar pa mora to storiti le izkušen specialist (zdravilo se jemlje izključno pod njegovim nadzorom). Mimogrede, ni priporočljivo dojiti otroka za en dan po zaužitju omenjenih tablet.

Imenovanje med nosečnostjo in dojenjem

Sumatriptan je kontraindiciran za uporabo med nosečnostjo. Ni priporočljivo nadaljevati dojenja 24 ur po uporabi zdravila.

Odmerjanje in način uporabe

Kot je navedeno v navodilih za uporabo, se sumatriptan predpisuje peroralno, tableto je treba pogoltniti cele z vodo. Zdravljenje se mora začeti čim prej v primeru napada migrene. Priporočeni odmerek je 50 mg, če je potrebno - 100 mg.

  • Če simptomi migrene ne izginejo in se po jemanju prvega odmerka ne zmanjšajo, se zdravilo ne uporabi znova za lajšanje istega napada.

Za lajšanje poznejših napadov (z zmanjšanjem ali izginotjem simptomov in nato nadaljevanjem) lahko vzamete še en odmerek v naslednjih 24 urah, če je interval med vnosom vsaj 2 uri.

Največji dnevni odmerek je 300 mg.

Neželeni učinki

Glede na uporabo tablet Sumatriptana je možen razvoj negativnih patoloških reakcij iz različnih organov in sistemov:

  • Smiselni organi - dvojni vid (diplopija), zmanjšana ostrina vida, videz "muh" pred očmi.
  • Dihalni sistem - neizraženo draženje sluznice nosne votline, ki ga spremlja pekoč občutek, respiratorna odpoved (dispneja), razvoj nosne krvavitve.
  • Kardiovaskularni sistem - prehodno povečanje sistemskega arterijskega tlaka (arterijska hipertenzija), ki se običajno vrne v normalno stanje po prekinitvi zdravljenja, "vroče utripa" z občutkom toplote v obrazu, motnjo srčnega ritma (aritmija), povečano srčno frekvenco (tahikardija).
  • Živčni sistem - zaspanost, omotičnost, oslabljena občutljivost kože, ki jo zaznamuje predvsem njeno zmanjšanje (parestezija), občutki mraza ali vročine v koži, drugačna lokalizacija, splošna šibkost, utrujenost, epileptični napadi, ki jih spremljajo napadi, se redko pojavijo.
  • Mišično-skeletni sistem - nenaden pojav občutka teže ali stiskanja v katerem koli delu telesa, ki je pogosto lokaliziran v prsih, ima prehodno naravo.
  • Prebavni sistem je slabost, ki jo spremlja bruhanje, nenormalne ravni jetrnih encimov, kar kaže na povečan stres na organ z poškodbo celic, nelagodje v trebuhu, ishemični kolitis (vnetje debelega črevesa, ki se pojavi zaradi obtočnih motenj v stenah).
  • Alergijske reakcije - izpuščaj na koži, srbenje, hude sistemske reakcije tipa anafilaktičnega šoka (kritično zmanjšanje ravni sistemskega arterijskega tlaka z več organskimi odpovedmi).

Kadar se na ozadju uporabe tega zdravila pojavijo negativne patološke reakcije, se ponavadi prekličejo ali pa se odmerek popravi.

Preveliko odmerjanje

Razvoj drugih neželenih učinkov, razen zgoraj navedenih, pri jemanju odmerka 400 mg ni opaziti.

V primeru prevelikega odmerjanja vsaj 10 ur je treba spremljati stanje bolnika, po potrebi vzdrževalno zdravljenje. Ni podatkov o učinku peritonealne dialize / hemodialize na koncentracijo sumatriptana v plazmi.

Posebna navodila

Ne uporabljajte za preprečevanje napadov migrene.

V času zdravljenja je treba paziti pri vožnji vozil in drugih potencialno nevarnih dejavnostih, ki zahtevajo povečano koncentracijo in psihomotorično hitrost.

Bolniki s tveganjem za srčno-žilni sistem ne začnejo zdravljenja brez predhodnega pregleda (ženske v ženskah v menopavzi, moški nad 40 let, osebe z dejavniki tveganja za razvoj bolezni koronarnih arterij). Pred imenovanjem sumatriptana bolnikom z na novo diagnosticirano ali atipično migreno je treba izključiti druge potencialno nevarne nevrološke bolezni. Po zaužitju sumatriptana se lahko pojavita bolečina in tesnost prsnega koša. Bolečina je lahko intenzivna in sega v vrat. Če obstaja razlog za domnevo, da so ti simptomi manifestacija bolezni koronarnih arterij, je treba opraviti in ustrezno preiskati.

Medsebojno delovanje z drugimi zdravili

Opazili niso nobene interakcije sumatriptana s propranololom, flunirizinom, pizotifenom in etanolom.

S sočasnim dajanjem zdravil, ki vsebujejo ergotamin in ergotamin, je mogoče podaljšati vazospazem.

Možna je interakcija med sumatriptanom in zaviralci MAO (zmanjšanje intenzivnosti presnove sumatriptana, povečanje njegove koncentracije).

S hkratno uporabo sumatriptana in zdravil iz skupine selektivnih zaviralcev prevzema serotonina je možen razvoj šibkosti, hiperrefleksije in motenega usklajevanja gibov.

Ocene

Ponujamo vam, da preberete ocene ljudi, ki so uporabljali zdravilo Sumatriptan:

  1. Elena Ja, pomagajo, vendar imajo zelo močne stranske učinke. Pomanjkanje koncentracije, zaspanost tako, da ne morem vstati iz postelje ves dan. Po njihovem sprejemu na delo ne morete iti, ni smiselno. Poiskal bom drugo izhodno pot, počutim se slabo za njih in bolečina se je vrnila naslednji dan. Blagoslovi vas!
  2. Marina Po receptu kupim tablete s 50 mg odmerkom. Pomaga tudi, glavna stvar - hitro. Včasih se pojavijo neželeni učinki, vendar jih v primerjavi z migreno bolečino ne primerjajo. Cena za 2 tableti je nizka - okoli 130 rubljev, včasih pa potrebujem veliko več, zato se izkaže, da je malo dražja. Na splošno priporočam to zdravilo.
  3. Tamara. Samo to zdravilo pomaga. In dejstvo, da je bilo narejeno samo recept, ubija. Avtorjem tega naročila želim, da trpijo zaradi migrene. Če je prišlo do napada in ni nobene tabletke, potem sta dva ali tri dni neuporabni. In tudi v kliniki, ki jo vlečemo za recept, je le onstran dobrega in zlega. Kje se lahko pritožite nad temi "zakonodajalci"?

Analogi

Tablete sumatriptan migrene imajo več analogov. Razdeljeni so v dve kategoriji. Prvi je podoben tej zdravilu v sestavi, drugi pa na načelu delovanja. Med priljubljenimi analogi izstopajo:

  1. Sumatriptan-Teva. Na voljo samo v odmerku 50 mg. Preostanek zdravila praktično ni razlike.
  2. Rapimed. Na podlagi iste snovi. Razlika tega zdravila je, da najvišja koncentracija zdravila pada na čas po 2-2,5 urah po dajanju. Zdravilo se iz telesa izloča dlje - 2,5 ure.
  3. Amigrenin. Uporablja se za migreno z ali brez avre. Navodila za uporabo so podobna. S skrbnostjo se to orodje uporablja za hipertenzijo in epilepsijo.
  4. Suma migren Temelji na isti aktivni sestavini, ima podobno načelo delovanja in je zato popoln analog tega zdravila.

Pred nakupom se posvetujte z zdravnikom.

Rok uporabnosti in pogoji shranjevanja

Hraniti na suhem, zaščitenem pred svetlobo, izven dosega otrok pri temperaturi od 15 0 S do 25 0 S.

Sumatriptan

Vsebina

Latinsko ime [uredi]

Farmakološka skupina [uredi]

Značilnosti snovi [uredi] t

Sumatriptan - zdravljenje migrene, selektivni 5-HT agonist1-receptorje

Farmakologija [uredi]

Sumatriptan medsebojno deluje s 5-HT1-receptorje (ne vpliva na podtip 5-HT2 - 5-HT7-receptorje), predvsem v krvnih žilah možganov (stimulacija 5-HT1-povzroči vazokonstrikcijo). Sumatriptan selektivno vzbuja serotoninski 5-HT1D-receptorji možganskih žil (dura mater bazilarne arterije) zavirajo aktivacijo trigeminalnega sistema in zmanjšujejo kopičenje specifičnega stimulirajočega proteina v jedru trigeminalnega živca, aktivirajo serotonergične antinociceptivne mehanizme možganskega stebla. Sumatriptan povzroči, da se žile med napadom raztezajo, da se zožijo in tako ustavijo napad, ustavijo razvoj migrenskega napada brez neposrednega analgetičnega učinka.

Klinični učinek običajno opazimo 30 minut po peroralnem dajanju sumatriptana v odmerku 100 mg in 15 minut po intranazalnem dajanju 20 mg. V 50–70% primerov sumatriptan hitro zavira migrenski napad, če ga jemljemo peroralno v odmerku 25 do 100 mg. Odpravlja slabost in fotofobijo, povezano z napadom migrene. Največji učinek sumatriptana opazimo, če ga uporabljamo pri višini napada. V približno tretjini primerov se lahko v naslednjih 24 urah pojavi relaps, zaradi česar je potrebna ponovna uporaba sumatriptana.

Sumatriptan se hitro absorbira pri zaužitju in po intranazalni uporabi. Biološka uporabnost sumatriptana je 15% zaradi presistemske presnove in nepopolne absorpcije. Cmaks Sumatriptan v odmerku 100 mg je 51 ng / ml in se doseže v 2 do 2,5 urah (z migrenskim napadom nekoliko hitreje kot med interiktalnim obdobjem). Po intranazalni uporabimaks koncentracija sumatriptana v plazmi je 12,9 ng / ml in je dosežena v 1–1,5 urah, raven vezave sumatriptana na beljakovine v plazmi pa je nizka (14–21%). Povprečni volumen porazdelitve je 2,4 l / kg. Sumatriptan je biotransformiran z udeležbo MAO, predvsem MAO A, z nastankom metabolitov, med katerimi so glavni indol-analog sumatriptana, ki nima farmakološkega delovanja proti 5-HT1- in 5-HT2-receptorje in njegov glukuronid; sekundarnih metabolitov. T1/2 Sumatriptan je 2,5 ure, celotni plazemski očistek je v povprečju 1160 ml / min, ledvični očistek je 260 ml / min, zunanji očistek je približno 80% celotnega očistka. Izloča se preko ledvic (ledvično izločanje je približno 60%, večinoma v obliki neaktivnih presnovkov - 97%), ostalo se izloči z blatom.

Aplikacija [uredi]

Lajšanje napadov migrene (z ali brez aure).

Sumatriptan: Kontraindikacije [uredi]

Preobčutljivost za sumatriptan, hemiplegično, bazilarno ali oftalmoplegično obliko migrene, miokardni infarkt (vključno z anamnezo), nenadzorovano arterijsko hipertenzijo, koronarno arterijsko bolezen (vključno s sumom na to), angina, vključno z. Prinzmetalna angina pektoris, okluzivna periferna žilna bolezen, prehodna možganska cirkulacija (vključno z anamnezo), kap (vključno z anamnezo), izrazita okvara jeter in / ali delovanja ledvic, sočasno dajanje sumatriptana z ergotaminom ali njegovimi derivati (vključno z metisergidom), kot tudi hkratno uporabo inhibitorjev MAO in obdobje do 2 tedna po njihovem preklicu.

Uporaba med nosečnostjo in dojenjem t

V nosečnosti je uporaba sumatriptana mogoča le, če nameravana korist za mater presega potencialno tveganje za plod (primerne in strogo nadzorovane varnostne študije niso bile izvedene).

Dojenju se je treba izogibati 24 ur po nanosu sumatriptana (prehaja v materino mleko).

Sumatriptan: neželeni učinki [uredi]

Ker kardiovaskularni sistem in kri (hematopoeza, hemostaza): znižanje krvnega tlaka, začasno povečanje krvnega tlaka (opaženo kmalu po sprejemu), bradikardija, tahikardija (vključno ventrikularna), palpitacije; v nekaterih primerih - srčne aritmije (do ventrikularne fibrilacije), prehodne EKG spremembe ishemičnega tipa, miokardni infarkt, krči koronarnih arterij; včasih se razvije Raynaudov sindrom.

Pri organih prebavnega trakta: slabost in bruhanje (pogosteje pri peroralnem jemanju), rahlo povečanje jetrnih encimov, disfagija, občutek neugodja v trebuhu; redko ishemični kolitis.

Na strani živčnega sistema in čutnih organov: omotica, šibkost in / ali utrujenost (pogosteje, če se jemlje oralno), zaspanost (običajno blaga ali zmerna in prehodna narava); v nekaterih primerih konvulzivne napade (običajno z anamnezo epileptičnih napadov ali v pogojih, ki povzročajo epileptične napade); včasih - diplopija, utripajoče muhe pred očmi, nistagmus, skotom, zmanjšana ostrina vida; izredno redko - delna prehodna izguba vida (prizadetost vida je lahko povezana z napadom migrene).

Reakcije preobčutljivosti: kožne manifestacije (izpuščaj, urtikarija, srbenje, eritem); v redkih primerih anafilaksa.

Drugi: bolečina, mravljinčenje, občutek vročine, občutek pritiska ali teže (ponavadi prehodni, vendar lahko intenzivni in se pojavijo v katerem koli delu telesa, vključno s prsnim košem in grlom), mialgija, zardevanje obraza.

Interakcija [uredi]

S sočasno uporabo sumatriptana z zdravili, ki vsebujejo ergotamin in ergotamin, so opazili podaljšan vazospazem (sumatriptan se lahko daje ne prej kot 24 ur po uporabi pripravkov, ki vsebujejo ergotamin, in pripravki, ki vsebujejo ergotamin, se lahko dajejo ne prej kot 6 ur po dajanju sumatriptana).

Možna je interakcija med sumatriptanom in zaviralci MAO (njihova sočasna uporaba je kontraindicirana). Možna je interakcija med sumatriptanom in zdravili iz skupine selektivnih zaviralcev prevzema serotonina (SSRI). Sumatriptan ni vplival na propranolol, flunarizin in etilni alkohol.

Sumatriptan: Odmerjanje in uporaba [uredi]

Znotraj: 25–100 mg sumatriptana, če je potrebno, ponovite po 2 urah v odmerku, ki ni večji od 100 mg, največji odmerek sumatriptana je 300 mg / dan.

Intranazalni: 20 mg (1 odmerek) sumatriptana v eno nosnico.

Varnostni ukrepi [uredi]

Sumatriptan ni namenjen za preprečevanje migrene. Imenovanje sumatriptana je možno le, če diagnoza ni vprašljiva. Pri predpisovanju sumatriptana pri bolnikih s predhodno neodkrite migrene ali bolnikih z atipično migreno je treba izključiti druge potencialno resne nevrološke bolezni (kot pri drugih zdravilih proti migreni). Upoštevati je treba, da imajo bolniki z migreno povečano tveganje za razvoj cerebrovaskularnih motenj (npr. Kap ali prehodna možganska cirkulacija).

Prisotnost kardiovaskularnih dejavnikov tveganja (ženske po menopavzi, moški nad 40 let in bolniki z dejavniki tveganja za razvoj bolezni koronarnih arterij) narekujejo potrebo po predhodnem pregledu, ki bi izključil kardiovaskularno patologijo.

Poročali so o razvoju šibkosti, hiperrefleksije in okvarjenega usklajevanja po jemanju sumatriptana in zdravil iz skupine SSRI (če se dajejo sočasno, je treba stanje bolnika skrbno spremljati).

Pred in med zdravljenjem s sumatriptanom je treba redno jesti, slediti dieti, izključiti proizvode, ki vsebujejo tiramin (čokolada, kakav, oreški, agrumi, fižol, paradižnik, zelena, siri), pa tudi alkoholne pijače (vključno s suhimi, zlasti rdečimi), vino, šampanjec, pivo), vodijo zdrav način življenja, športne aktivnosti (plavanje, smučanje, hoja), imajo hobi, ki ustvarja pozitivno čustveno stanje in s tem preprečuje pojav migrenskih napadov.

Zgodovina ljudi s preobčutljivostjo na sulfonamide poveča tveganje za alergijske reakcije.

Sumatriptan je predpisan previdno pri voznikih vozil in oseb, ki se ukvarjajo s potencialno nevarnimi dejavnostmi, ki zahtevajo večjo pozornost in hitrost odziva.

Pogoji shranjevanja [uredi]

Trgovska imena [uredi]

Emigran: obložene tablete, 50 mg in 100 mg; razpršeno nosno 20 mg / odmerek; "GlaxoSmithKline"

Amigrenin, Rapimed, Sumamigren, Sumatriptan, Sumatriptan-Teva, Trimigren

Poleg Tega, O Depresiji